[發(fā)明專利]一種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710050471.7
• 申請日: 2017-01-23
• 公開（公告）號: CN106726643A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張婉萍;李玲玉;張倩潔;朱海洋
• 申請（專利權(quán)）人: 上海應(yīng)用技術(shù)大學(xué)
• 主分類號: A61K8/14
• 分類號: A61K8/14;A61K8/44;A61K8/49;A61K8/55;A61K8/63;A61Q19/00
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司31001
• 代理人: 吳寶根

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于化妝品領(lǐng)域，涉及一種脂質(zhì)體，具體來說是包一種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體及其制備方法。

背景技術(shù)

光甘草定是一種天然高效美白因子，其美白功效比常見的成分維生素C高出232倍，被譽為“美白黃金”，具有強烈的抗菌、抗氧化、防止紫外線刺激引起的發(fā)炎、色素沉著和皮膚粗糙等作用， 它能配合肌膚自我的修復(fù)過程，增強美白效果，深層滋潤曬后皮膚。光甘草定在化妝品中的應(yīng)用主要有三大方面：美白，抑制黑色素原；抗炎；抗氧化。由于光甘草定的不溶于水的性質(zhì)，一般將其改性為水溶性來擴大應(yīng)用范圍，但水溶性光甘草定在高潮環(huán)境下穩(wěn)定性差，因此需要給其提供合適的載體來提高穩(wěn)定性，開發(fā)具有作用性強、穩(wěn)定性好的水溶性光甘草定脂質(zhì)體類化妝品將具有廣闊的前景和應(yīng)用價值。

多囊脂質(zhì)體(multivesieularliposomes,MVLs),又稱多囊泡脂質(zhì)體,是一種結(jié)構(gòu)特殊的新型脂質(zhì)體制劑,其不連續(xù)的水性內(nèi)腔被非同心的類脂以及磷脂膜所分隔,形成許多細(xì)微的囊泡。MVLS顆粒呈蜂巢狀,粒徑大小一般在1-100μm之間。MVLs多囊泡的結(jié)構(gòu)使其具有更多的水溶性物質(zhì)包封容積,水室體積占顆粒總體積的95%,其水溶性物質(zhì)的載活性物量比傳統(tǒng)的單層脂質(zhì)體和多層脂質(zhì)體要高得多；當(dāng)某個囊泡破裂時,活性物質(zhì)從破裂囊泡釋出,完整的囊泡仍然可以保持原狀,因而有很好的緩釋效應(yīng)；脂質(zhì)層的非同心結(jié)構(gòu)使脂質(zhì)體的穩(wěn)定性增加,且活性物的釋放時間延長。

對于親水性物質(zhì)的包覆需要借助于多囊泡脂質(zhì)體，將水溶性光甘草定包覆于內(nèi)水相，形成一種針對于水溶性光甘草定的包覆載體結(jié)構(gòu)。以提高水溶性光甘草定的穩(wěn)定性、促進滲透性，進而提高水溶性光甘草定的活性。

目前，關(guān)于多囊泡脂質(zhì)體載體技術(shù)的研究已經(jīng)有很多，多為包覆藥物應(yīng)用于醫(yī)療行業(yè)，其制備工藝較復(fù)雜，但包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體并將其應(yīng)用于化妝品中的尚未見公開。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)中的上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體及其制備方法，所述的這種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體及其制備方法要解決現(xiàn)有技術(shù)中的水溶性光甘草定穩(wěn)定性差的技術(shù)問題。

本發(fā)明提供了一種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體，按重量百分比計算，其原料組成及含量如下：

磷脂 1.0~20.0%；

中性脂質(zhì) 1.0~10.0%；

膽固醇 1.0~10.0%；

有機溶劑 5.0~20.0%；

水溶性光甘草定 0.01~5.0%；

親水性乳化劑 0.1~12.0%；

氨基酸 0.1~1.0%；

滲透壓調(diào)節(jié)劑 2.0~8.0%；

去離子水 余量；

所述的磷酸為卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕櫚酰磷脂酰甘油中的一種或兩種以上所組成的混合物；

所述的中性脂質(zhì)為三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者維生素E中的一種或兩種以上所組成的混合物；

所述的有機溶劑為乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一種或兩種以上所組成的混合物；

所述的親水性乳化劑為吐溫80、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、肽類雙分子親油親水表活、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山崳醇和花生醇葡糖苷、鯨蠟硬脂醇和鯨蠟硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚（21EO）、山崳酸甘油酯、或者鯨蠟硬脂基葡糖苷中的一種或兩種以上所組成的混合物；

所述的氨基酸為賴氨酸、天門冬氨酸、絲氨酸、L-精氨酸、丙氨酸、門冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、組氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者纈氨酸中的一種或兩種以上的混合物；

所述的滲透壓調(diào)節(jié)劑為葡萄糖、蔗糖、或者生理鹽水中的一種或兩種以上的混合物。

進一步的，上述的一種包覆水溶性光甘草定的多囊泡脂質(zhì)體，按重量百分比計算，其原料組成及含量如下：

磷脂 1.0%；

中性脂質(zhì) 1.0%；

膽固醇 1.0%；

有機溶劑 5.0%；

水溶性光甘草定 0.01%；

親水性乳化劑 0.1%；

氨基酸 0.1%；

滲透壓調(diào)節(jié)劑 2.0%；

去離子水 余量；

所述的磷脂為卵磷脂；

所述的中性油脂為三油酸甘油酯；

所述的有機溶劑為乙醚；

所述的親水性乳化劑為吐溫80；