[發(fā)明專(zhuān)利]Bola型槲皮素衍生物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710046726.2
• 申請(qǐng)日: 2017-01-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107056739B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-08-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 夏熠;索亞雄;周崢巍;陳迷謎;羅碧瑤
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 重慶大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D311/30
• 分類(lèi)號(hào): C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61K9/14
• 代理公司: 北京同恒源知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11275
• 代理人: 趙榮之

1.Bola型槲皮素衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)如通式I～V任一所示：

式中：

R獨(dú)立表示為

n表示為1～10的正整數(shù)。

2.由權(quán)利要求1所述衍生物制備的納米顆粒，其特征在于，制備方法為：取權(quán)利要求1所述通式I～V中任一化合物加四氫呋喃溶解，劇烈攪拌下，將其滴加入蒸餾水中，繼續(xù)攪拌24-72小時(shí)后用0.45μM濾膜過(guò)濾，再稀釋并超聲得Bola型槲皮素衍生物納米顆粒。

3.如權(quán)利要求1所述衍生物的制備方法，其特征在于，按摩爾比為1:2～6分別取通式XI化合物和碳酸鉀，以甲醇做溶劑，在無(wú)氧條件下，攪拌半小時(shí)后旋干甲醇，加入通式IX化合物的二甲基甲酰胺溶液，無(wú)水無(wú)氧條件下室溫反應(yīng)2-10小時(shí)，然后旋干二甲基甲酰胺，加入甲醇并滴加1mol/L鹽酸，待溶液澄清后除去溶劑，通過(guò)柱層析分離得到權(quán)利要求1所述通式I～V所示衍生物，所述通式IX化合物與式XI化合物摩爾比為1:2～5；

通式IX中，其中任一R₃為時(shí)，其余R₃為H；n表示為1～10的正整數(shù)。

4.如權(quán)利要求1所述衍生物或權(quán)利要求2所述納米顆粒在制備抑制癌細(xì)胞生長(zhǎng)藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癌細(xì)胞為前列腺癌細(xì)胞PC-3、肝癌細(xì)胞HepG2、宮頸癌細(xì)胞Hela、卵巢癌細(xì)胞SKOV3、胰腺癌細(xì)胞BxPC-3和Panc-1。