[發明專利]中藥降香提取物的有效活性部位及其制備方法

在審

• 申請號: 201710044277.8
• 申請日: 2017-01-21
• 公開（公告）號: CN108339004A
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: 王大英;劉宗軍;王佑華
• 申請（專利權）人: 上海市普陀區中心醫院;上海中醫藥大學附屬龍華醫院
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

本發明屬中藥制藥領域，涉及中藥降香有效活性部位及其制備方法，本發明采用醇提取，濃縮，反向層析柱，分離方法，從傳統中藥降香中提取有效的活性部位DE。本發明的提取方法中，在提高提取物中DE純度的同時，兼顧提取物的轉移率和得率，制得轉移率和得率穩定，且純度較高的降香有效活性成分的提取物。進一步，可制備以降香提取物為活性成分的藥物組合制劑。

技術領域

本發明屬中藥制藥領域，涉及中藥降香提取物及其制備方法，具體涉及中藥降香提取物的有效活性部位—DE及其制備方法。

背景技術

現有技術公開了中藥降香是傳統名貴中藥豆科植物降香檀Dalbergia odorifera T.Chen樹干和根的干燥心材。據資料記載，降香舊時常用于治療外傷疾病，并與其他中藥配伍治療心血管方面的疾病?！侗静萁浭琛酚涊d“降真香，香中之清烈者也，故能辟一切惡氣?！鲅７e胸膈骨，按之痛或并脅肋痛”。

現代中藥研究表明，降香中的主要成分為揮發油以及黃酮類化合物；現代藥理學表明黃酮類化合物具有很強的藥理活性，例如：抗氧化作用，抗炎、鎮痛作用，舒張血管，調節血脂，抑制血栓形成，促血管新生，改善心肌梗死，以及預防基因突變等作用。

目前中藥降香僅作為民間應用，由于傳統中藥其成分復雜，難以明了其所含成分，使其制劑存在一定的可控性、穩定性的困擾，這是中醫藥國際化的難題之一，迄今為止，尚未見有關現代提取分離其中有效活性部位的報道，此也正是現代醫學目前仍缺乏理想的含中藥降香有效活性成分的治療藥物的原因之一。

基于現有技術的現狀，本申請的發明人擬提供中藥降香提取物及其制備方法，尤其涉及中藥降香提取物的有效活性部位—DE及其制備方法。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的缺陷，提供一種質量可靠、穩定性良好的中藥降香提取物及其制備方法，尤其涉及中藥降香提取物的有效活性部位—DE及其制備方法。

本發明的另一目的是提供所述的中藥降香提取物的制備方法，本發明中采用現代中藥提取分離純化和富集的方法制得中藥降香提取物的有效活性部位—DE。

具體的，本發明提供了中藥降香提取物的有效活性部位，其通過下述方法制備：

采用醇提取，濃縮，反向層析柱，分離的方法，按下述步驟制得所述降香有效活性部位，

?降香飲片粉碎，用10倍75%的乙醇，在索氏提取器中提取回流1h，過濾，取其藥渣；

? 將藥渣加水，煮沸1h，使其濃縮至100ml，加入95%乙醇900ml，取其上清液部分；

?取上述上清液經C18反向層析柱30cm×4.5cm，20-45μm，Fuji Chromatorex，Japan分離，流動相為甲醇-水；

④甲醇濃度在80-95%時分離，得到降香有效活性部位DE；

上述活性部位用HPLC測定，使用C18反向層析柱，流動相乙腈（A）-0.3%磷酸水（B），流速：1.0ml/min；柱壓：10.0MPa；DAD檢測器，波長為254-365nm進行分離和檢測。

檢測結果表明，本發明制得一種轉移率和得率穩定，且純度較高的降香有效活性成分的提取物。

本發明的優點還在于，所述的制備方法中，在提高提取物中DE純度的同時，兼顧提取物的轉移率和得率。

本發明還提供了一種藥物組合，由治療有效量的制得的降香提取物為活性成分，與藥學上可接受的輔料或輔助性成分制成藥物組合制劑；所述的藥物組合制劑包括丸劑、散劑、膠囊、片劑、顆粒劑，注射劑以及復方制劑。

根據本發明的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本發明精神的限定內可適當變更。