[發(fā)明專利]京尼平衍生物及在制備防治神經退行性疾病藥物中的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710035833.5
• 申請日: 2017-01-17
• 公開（公告）號: CN106831694B
• 公開（公告）日: 2019-05-07
• 發(fā)明（設計）人: 李青山;梁泰剛;苗俊秋;陳景潤;崔東曉;閆超群;韓玲革
• 申請（專利權）人: 山西醫(yī)科大學
• 主分類號: C07D311/94
• 分類號: C07D311/94;A61K31/352;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/00
• 代理公司: 太原科衛(wèi)專利事務所(普通合伙) 14100
• 代理人: 朱源

1.一種化合物，選自下列化合物：

3-異丙氧基-7-(苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-甲基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(4-甲基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(4-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(4-氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-溴苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3-溴苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(4-硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-碘苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2, 4-二甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3, 4-二甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2, 5-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2, 6-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3, 4-二氯苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-氟-4-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2-氟-6-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(4-氯-2-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(3, 4, 5-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丙氧基-7-(2, 4, 5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-乙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-正丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-仲丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-異丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-叔丁氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-正戊氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-苯乙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平；

3-苯丙氧基-7-(3, 5-二硝基苯甲酰氧基)甲基京尼平。

2.權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽在制備防治神經退行性疾病藥物中的應用。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：所述神經退行性疾病是帕金森病、阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化癥、亨廷頓氏病、肌肉萎縮性側索硬化癥、共濟失調毛細血管擴張癥的一種疾病或多種疾病。

4.一種藥物組合物，包含①，以及②、③、④中的至少一種物質；

所述①為權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽；

所述②為藥學上可接受的載體；

所述③為佐劑；

所述④為媒介物。

5.權利要求4所述藥物組合物在制備防治神經退行性疾病藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述神經退行性疾病是帕金森病、阿爾茨海默病、多發(fā)性硬化癥、亨廷頓氏病、肌肉萎縮性側索硬化癥、共濟失調毛細血管擴張癥的一種疾病或多種疾病。

7.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥物組合物通過口服、舌下、經皮、肌肉、皮膚黏膜、靜脈途徑給藥。

8.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥物組合物以口服制劑、注射劑或局部給藥制劑形式存在。

9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，所述口服制劑包括片劑、膠囊劑、丸劑、散劑、顆粒劑、糖漿劑或溶液劑；注射劑包括注射液劑型或注射用凍干粉針劑型；局部給藥制劑包括霜劑、軟膏劑、噴霧劑、氣霧劑、貼劑、凝膠劑或巴布劑。