[發(fā)明專利]N-(4-取代苯乙基)乙酰胺類化合物及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710034898.8
• 申請日: 2017-01-17
• 公開（公告）號: CN106938997B
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 朱進(jìn);黃瑾;陳文華;姚雪;凌大正;王曼炯;蔣華良;李劍
• 申請（專利權(quán)）人: 華東理工大學(xué)
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D239/48;A61P33/06
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 31203
• 代理人: 陸林輝

1.一種N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物，為式I所示化合物、或其在藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，R¹為式A所示基團(tuán)：R²為芐基，苯乙基，2-呋喃基，2-噻吩基，苯基，2-吡啶基，3-吡啶基，2-萘基，芴基，或取代的苯基或芴基；

所述取代的苯基或芴基的取代基選自下列基團(tuán)中一種或兩種以上：

甲氧基，叔丁基，鹵素，羥基，氧代或n為2；

或，

R¹為式B所示基團(tuán)：R²為由甲氧基或取代苯基；

2.如權(quán)利要求1所述的N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物，其特征在于，其中，R¹為式A所示基團(tuán)；R²為芐基，苯乙基，2-氟-苯基，3-氟苯基，4-氟-苯基，3-甲氧基-苯基，4-甲氧基-苯基，3,4-二甲氧基-苯基，2-氟-4-溴-苯基，2-氟-4-氯-苯基，3,5-二甲氧基-苯基，3-氯-4-甲氧基-苯基，

3.如權(quán)利要求1所述的N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物，其特征在于，其中，R¹為式B所示基團(tuán)；R²為3,4-二甲氧基-苯基或

4.一種N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物，為式I所示化合物、或其在藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，R¹為式A所示基團(tuán)，R²為3-氟苯基，4-氟-苯基，3-甲氧基-苯基，3-氯-4-甲氧基-苯基或

5.一種N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物，為式I所示化合物、或其在藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，R¹為式A所示基團(tuán)，R²為4-氟-苯基：

6.如權(quán)利要求1、2或3所述N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物在制備二氫葉酸還原酶抑制劑中的應(yīng)用。

7.如權(quán)利要求4所述的N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物在制備半胱氨酸蛋白酶和二氫葉酸還原酶抑制劑中的應(yīng)用。

8.如權(quán)利要求5所述N-(4-取代苯乙基)酰胺類化合物在制備治療由瘧原蟲引起的瘧疾的藥物中的應(yīng)用。