[發明專利]一種含伊維菌素類藥物的自乳化固體制劑

在審

• 申請號: 201710033267.4
• 申請日: 2017-01-18
• 公開（公告）號: CN106692061A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 王玉萬;王金萍;韓可可;翁志飛;任亞楠;李瑩;李蕾;沈力
• 申請（專利權）人: 北京科百大科技有限責任公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/16;A61K47/44;A61K47/32;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/36;A61K31/7048;A61K31/365;A61P33/00
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1.一種含抗寄生蟲藥物的口服固體制劑，其特征在于所述固體制劑包含以下組份：

a在每1公斤固體制劑中包含抗寄生蟲藥物0.1-10克；所述的抗寄生蟲藥物包括阿維菌素、伊維菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿維菌素、司拉菌素中的一種；

b在每1公斤固體制劑中包含固體分散介質1.5-100克，所述的固體分散介質包括阿拉伯膠或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯膠和聚乙烯吡咯烷酮組合物中的一種；

c在固體制劑中包含親水親油平衡值大于等于12的非離子表面活性劑，在制劑中它的含量為所述的抗寄生蟲藥物重量的3-20倍，最多含量不超過制劑重量的20％；

d載體材料，加至1公斤；所述的載體材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、魚粉、牛肉粉、豬肝粉、雞肝粉中的一種或一種以上的組合物。

2.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于在所述所述固體制劑中包含疏水性介質，所述的疏水性介質包括苯甲酸芐酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸異丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇苯甲酸酯、油酸乙酯中的一種或一種以上的組合物；疏水性介質在制劑中的含量為所述的非離子表面活性劑重量的10-110％。

3.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于在所述的每公斤固體制劑中包含1，2-丙二醇2-10克。

4.按權利要求2所述的固體制劑，其特征在于在所述的每公斤固體制劑中包含1，2-丙二醇2-10克。

5.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于在所述的每公斤制劑中包含0.2-5克的抗氧劑，所述抗氧劑包括二丁基羥基甲苯、叔丁基-4-羥基茴香醚、沒食子酸丙酯、維生素C中的一種或一種以上的組合物。

6.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于所述的親水親油平衡值大于等于12的非離子表面活性劑包括吐溫類、賣澤類、芐澤類、平平加、聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物、聚氧乙烯蓖麻油縮合物、聚乙二醇植物油縮合物。

7.按權利要求6所述的固體制劑，其特征在于所述的親水親油平衡值大于等于12的非離子表面活性劑包括聚氧乙烯(35)蓖麻油、聚氧乙烯(40)蓖麻油、聚氧乙烯(90)蓖麻油、聚氧乙烯(35)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(40)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氫化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氫化蓖麻油、聚乙二醇(40)棕櫚仁油、聚乙二醇(60)玉米油、聚乙二醇(60)玉米油甘油酯、聚乙二醇(60)杏仁油、聚乙二醇(50)蓖麻油、親水親油平衡值大于12的聚氧乙烯鯨蠟醇醚、聚乙二醇硬脂酸酯SG-40、芐澤-35中的一種或一種以上的組合物。

8.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于在所述的每公斤制劑中包含3-100克其它抗寄生蟲藥物，所述的其它抗寄生蟲藥物包括阿苯達唑、氧阿苯達唑、芬苯噠唑、奧芬噠唑、地克珠利、妥曲珠利、昆蟲生長調節劑中的一種。

9.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于所述固體制劑選擇以下方法制得：

a.將阿拉伯膠或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯膠和聚乙烯吡咯烷酮與水混合，制備成略粘稠的水溶液，備用；b.將伊維菌素類藥物和親水親油平衡值大于等于12的非離子表面活性劑混合，加入或不加入1，2-丙二醇，加入或不加入所述的疏水性介質，加入或不加入所述的抗氧化劑，在室溫或加熱條件下，充分攪拌，使藥物完全溶解，制得含伊維菌素類藥物的粘稠液體；c.控制含伊維菌素類藥物的粘稠液體在35-50℃和攪拌條件下，與步驟a制得的略粘稠的水溶液混合，充分攪拌或用高速剪切機處理，制備成粘稠的乳狀液；d.將步驟c制備的乳狀液與所述的載體材料混合均勻，干燥，即得本劑。

10.按權利要求1所述的固體制劑，其特征在于所述固體制劑選擇以下方法制得：

將聚乙烯吡咯烷酮用乙醇或95％乙醇溶解，制備成聚乙烯吡咯烷酮溶液；向聚乙烯吡咯烷酮溶液中加入伊維菌素類藥物、非離子表面活性劑和1，2-丙二醇，加入或不加疏水性介質，加或不加抗氧化劑，在室溫或加熱條件下攪拌，使藥物完全溶解，制得略粘稠的藥物溶液；將藥物溶液在攪拌條件下與載體材料混合均勻，干燥，除去乙醇，即制得本制劑。