[發明專利]應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法

有效

• 申請號: 201710030529.1
• 申請日: 2017-01-17
• 公開（公告）號: CN106727394B
• 公開（公告）日: 2019-08-30
• 發明（設計）人: 尹秀蓮;游慶紅;萬苗苗;張學娟;周興海
• 申請（專利權）人: 淮陰工學院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K47/36;A61K47/38;A61P31/04;A61K9/22
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

1.一種應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：該緩釋片的原輔料重量份比例為：負載羅紅霉素的磷酸化多孔木薯淀粉400重量份、微晶纖維素40重量份、羥丙基甲基纖維素130重量份、滑石粉4重量份、硬脂酸鎂1重量份、體積分數v/v為50%乙醇水溶液40重量份。

2. 根據權利要求1所述應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：該負載羅紅霉素的磷酸化多孔木薯淀粉的制備方法按照下列步驟進行：精確稱取羅紅霉素原料藥100重量份，加入體積分數v/v為95%乙醇水溶液，羅紅霉素原料藥與體積分數v/v為95%乙醇水溶液的質量體積比m/v為1:25，45℃水浴加熱攪拌溶解，得羅紅霉素乙醇溶液; 精確稱取300重量份磷酸化多孔木薯淀粉，加入無菌水，磷酸化多孔木薯淀粉與無菌水的質量體積比m/v為1:50，95℃水浴加熱溶解，得磷酸化多孔木薯淀粉溶液; 將羅紅霉素乙醇溶液緩慢加入到磷酸化多孔木薯淀粉溶液中，75℃水浴加熱，攪拌2 h，停止加熱后繼續攪拌2 h，室溫靜置12 h，抽濾，所得濾渣在60℃干燥，即得負載羅紅霉素的磷酸化多孔木薯淀粉。

3.根據權利要求2所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：所述磷酸化多孔木薯淀粉的制備方法包括以下步驟：稱取600重量份木薯淀粉，加無菌水，配成質量體積比m/v為40%的木薯淀粉乳液，稱取一定量α-淀粉酶，使α-淀粉酶的質量為木薯淀粉質量的0.2%，稱取一定量葡萄糖淀粉酶，使α-淀粉酶的質量為木薯淀粉質量的1%，將α-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶溶于pH5.6磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液中配成酶液，α-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶與磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液按質量:質量:體積比為3:15:500，將酶液轉移到木薯淀粉乳液中，攪拌0.5 h后，置于搖床45℃反應20 h，

反應結束后加入質量體積比m/v為4.0%的氫氧化鈉溶液，木薯淀粉與m/v為4.0%的氫氧化鈉溶液的質量體積比m/v為6:1，終止反應，離心，棄上清，取沉淀置于45℃干燥至恒重，粉碎備用，即得多孔木薯淀粉；將三聚磷酸鈉溶于水中制成質量體積比m/v為4%三聚磷酸鈉溶液，加入所得多孔木薯淀粉配制成質量體積比m/v為40%的多孔木薯淀粉三聚磷酸鈉溶液，用質量體積比m/v為8%氫氧化鈉溶液調節pH值為9.0，機械攪拌30 min,抽濾，水洗，濾餅于50℃干燥至含水量10%，粉碎，再加熱至于100℃反應3h，50℃干燥，粉碎，即得磷酸化多孔木薯淀粉。

4.根據權利要求1所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：微晶纖維素，其型號為PH101。

5.根據權利要求1所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：羥丙基甲基纖維素，其生產廠家為安徽山河藥用輔料股份有限公司，其型號為SHK10M。

6.根據權利要求3所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：α-淀粉酶，其酶活力≥50U/mg。

7.根據權利要求3所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：葡萄糖淀粉酶，其酶活力為50000u/g。

8.根據權利要求3所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：三聚磷酸鈉為食品級。

9.根據權利要求3所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：pH5.6磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖液，其濃度為0.2mol/L。

10.根據權利要求1所述的應用磷酸化多孔木薯淀粉制備羅紅霉素緩釋片的方法，其特征在于：該緩釋片的制備方法為：按比例準確稱取所有原輔料，將負載羅紅霉素的磷酸化多孔木薯淀粉按重量份與微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素混合均勻，加入體積分數v/v為50%的乙醇水溶液，混合制成適宜軟材，過篩制成顆粒， 55℃干燥，整粒，加入滑石粉與硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得羅紅霉素緩釋片。