[發明專利]一種扁桃酰胺類化合物的制備方法

在審

• 申請號: 201710028520.7
• 申請日: 2017-01-11
• 公開（公告）號: CN106748874A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 司承運;何艷琳;徐開俊
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07C235/34
• 分類號: C07C235/34;C07C231/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法。其特征在于由具備苯甲醛結構的一類化合物作為起始物(II)，與溴代硝基甲烷(III)發生亨利加成反應，生成溴代硝基烷烴中間體(IV)后，對α位點的羥基進行保護得到(V)，后與氨基片段在催化劑環境下進行極性反轉反應得到(VI)，最后再脫去保護基團得到目標產物(VII)

R₁＝H-，Cl-

R²＝(CH₃)₃C-，CH₃C(Ph)H-。

2.根據權利要求1所述的扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法，其受權利保護的R¹取代基為氫基和氯基；R²取代基為叔丁基和α-苯乙基。

3.根據權利要求1所述的扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法，其中(V)生成(VI)的反應中，反應的溶劑環境為非質子性溶劑環境如四氫呋喃、乙二醇二甲醚、丙酮、二甲亞砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺。

4.根據權利要求1所述的扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法，其中(V)生成(VI)的反應中，反應的催化劑為碘催化劑如單質碘、N-碘代丁二酰亞胺、碘伏。

5.根據權利要求1所述的扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法，其中(V)生成(VI)的反應中，反應的輔助催化劑(pH調節劑)為在溶劑環境下可以顯堿性的化合物如碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣。

6.根據權利要求1所述的扁桃酰胺類化合物(VII)的制備方法，其中(V)生成(VI)的反應中，反應加入的蒸餾水的投料量與反應所使用溶劑的物質的量的占比為0％至100％。