[發明專利]吳茱萸中新喹諾酮類生物堿及其制備方法、應用和藥物組合物在審
| 申請號： | 201710026521.8 | 申請日： | 2017-01-14 |
| 公開（公告）號： | CN106810495A | 公開（公告）日： | 2017-06-09 |
| 發明（設計）人： | 莊鵬宇;王曉霞;陳金銘;張丹陽;林曉瑩;楊宇柯 | 申請（專利權）人： | 華北理工大學 |
| 主分類號： | C07D215/233 | 分類號： | C07D215/233;A61K31/47;A61P25/28;A61P25/00 |
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| 地址： | 063009 *** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吳茱萸 喹諾酮類 生物堿 及其 制備 方法 應用 藥物 組合 | ||
1.吳茱萸中新喹諾酮類生物堿類化合物，其特征在于具有化合物 1所示結構
1。
2. 吳茱萸中新喹諾酮類生物堿類化合物的制備方法，其特征在于，每制備化合物1，10 mg包括以下步驟：
a. 吳茱萸藥材10 kg，用 90% 乙醇回流提取 3 次，每次 2h，合并提取液減壓濃縮得浸膏 (800g)；
b. 將該浸膏用水分散后，依次用石油醚、氯仿、正丁醇多次萃取，分別減壓回收溶劑；
依次得到各萃取物 32、200、320 g；
c. 三氯甲烷萃取物200g經過硅膠 (200-300目，3 kg) 柱色譜粗分，CHCl3/CH3COCH3(100:1→1:100) 梯度洗脫, 每個流份 2000 ml, 共收集 167個流分，之后將167個流份通過TLC薄層檢識合并得到 5個流Fr (1-5)；
d. Fr.3 (30 g) 經開放ODS柱色譜 (MeOH:H2O, 40:20-90:10) 洗脫, 檢識合并后得到Fr.A及Fr.B兩部分；
Fr.B在經硅膠柱色譜 (乙酸乙酯:甲醇，20:1-1:1) 洗脫得到Fr.B1-B7；
e. Fr.B7經硅膠柱色譜(C:M, 20:1-1:1) 洗脫所得Fr.7a3部分經過反復硅膠柱色譜及Sephadex LH-20純化后再經pHPLC (60% MeOH:H2O) 得新喹諾酮類生物堿類化合物1（10mg）。
3.化合物1在制備預防和/或治療神經退行性疾病藥物中的應用。
4. 根據權利要求3 所述的化合物1在制備預防和/或治療神經退行性疾病藥物中的應用，其特征為所述神經退行性疾病為腦卒中、癡呆、神經炎癥、重金屬中毒、神經毒劑中毒。
5.根據權利要求4所述的化合物1在制備預防和/或治療神經退行性疾病藥物中的應用，其特征為所述癡呆為早老性癡呆或血管性癡呆。
6.一種藥物組合物，其特征在于，含有權利要求1中所示的化合物以及藥效學上可接受的載體。
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