[發明專利]酰基類神經氨酸酶抑制劑及其醫藥用途

在審

• 申請號: 201710022543.7
• 申請日: 2017-01-12
• 公開（公告）號: CN106748872A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 田永壽;王礦磊
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07C233/52
• 分類號: C07C233/52;C07C231/02;A61K31/196;A61P31/16
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司21207
• 代理人: 靳玲

1.通式(Ⅰ)所示的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體：

其中，

R₁、R₂獨立的表示氫原子、取代或未取代的C1-C6烷基，所述取代基為鹵素、5-10元芳香環。

2.如權利要求1所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體：其中，

所述R₁為氫原子、取代或未取代的C1-C4烷烴，所述取代基為鹵素、5-6元芳香環。

3.如權利要求1或2所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體：其中，

R₁為氫原子、取代或未取代的C1-C4烷烴，所述取代基為F、Cl、苯環、吡啶、吡喃、吡咯、噻吩、呋喃。

4.如權利要求1-3任何一項所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體：其中，R₁為氫原子、甲基、三氟甲基、二氟甲基、一氟甲基；R₂為氫原子。

5.如下的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體：

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-1)

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-三氟乙酰氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-2)

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-二氟乙酰氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-3)

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-一氟乙酰氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-4)

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-正己酰氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-5)

(3R，4R，5S)-4-乙酰氨基-5-(4-苯丁基酰氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸(Ⅰ-6)。

6.權利要求1-5任何一項所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體，其特征在于，還包括所述化合物的溶劑化物、多晶型體、對映體或外消旋混合物。

7.一種藥用組合物，包含權利要求1-5中任何一項的衍生物及其藥學上可接受的鹽作為活性成分以及藥學上可接受的賦型劑。

8.權利要求1-6任何一項所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體或權利要求7所述的藥物組合物在制備神經氨酸酶抑制劑中的應用。

9.權利要求1-6任何一項所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體或權利要求7所述的藥物組合物在制備治療流感病毒感染引起的疾病的藥物中的應用。

10.權利要求1-6任何一項所述的衍生物及其藥學上可接受的鹽，異構體或權利要求7所述的藥物組合物在制備治療流感的藥物中的應用。