[發(fā)明專利]一種替諾福韋艾拉酚胺的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710005963.4 | 申請日： | 2017-01-05 |
| 公開（公告）號： | CN106632484B | 公開（公告）日： | 2020-06-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙躍;陳力;譚學(xué)優(yōu);袁利 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海厚璞生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6561 | 分類號： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京久維律師事務(wù)所 11582 | 代理人： | 邢江峰 |
| 地址： | 200120 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 替諾福韋艾拉酚胺 制備 方法 | ||
1.一種替諾福韋艾拉酚胺的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
(1)PMPA經(jīng)過與氯化試劑加熱反應(yīng)得到PMPA-2Cl；化學(xué)反應(yīng)式如下：
(2)PMPA-2Cl通過一鍋法先后與苯酚和L-丙氨酸異丙酯反應(yīng)得到TAF-RS；一鍋法是在-40～-10℃溫度條件下，在有機溶劑中將PMPA-2Cl在有機堿存在下先與苯酚反應(yīng)后，再加入L-丙氨酸異丙酯反應(yīng)；所述有機溶劑為二氯甲烷、甲苯、1，2-二氯乙烷或乙腈；化學(xué)反應(yīng)式如下：
(3)TAF-RS經(jīng)過純化得到替諾福韋艾拉酚胺；化學(xué)反應(yīng)式如下：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)在有機溶劑或無溶劑的體系中反應(yīng)。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的替諾福韋艾拉酚胺的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙腈、甲苯或苯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的氯化試劑為氯化亞砜、三氯化磷、五氯化磷、草酰氯中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替諾福韋艾拉酚胺的制備方法，其特征在于，所述一鍋法的溫度為-30～-20℃。
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