[發明專利]一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑與制備方法

在審

• 申請號: 201710000268.9
• 申請日: 2017-01-02
• 公開（公告）號: CN106619567A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 王雪峰
• 申請（專利權）人: 佛山市騰瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/16;A61K9/20;A61K31/513;A61K47/38;A61K47/32;A61P3/10
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1.一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑，其特征在于，所述的速釋微丸制劑給藥方式為口服給藥，以空白丸芯為載體，含助溶劑及粘合劑的琥珀酸曲格列汀水溶液為上藥溶液，所述的琥珀酸曲格列汀用量，按照重量比，琥珀酸曲格列汀用量為所述丸芯的0.0025～0.3％；琥珀酸曲格列汀的口服劑量不高于150微克。

2.如權利要求1所述的琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑，其特征在于，所述的空白丸芯為蔗糖丸芯或微晶纖維素丸芯；所述助溶劑選自枸櫞酸、醋酸、鹽酸、抗壞血酸中的一種或多種或按照重量比，助溶劑用量為琥珀酸曲格列汀的20～300％。

3.如權利要求1所述的琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑，其特征在于，所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮、糖漿、淀粉漿、羧甲纖維素鈉、明膠、阿拉伯膠、甲基纖維素中的一種或多種，按照重量比，粘合劑用量為空白丸芯的0.18～1.68％。

4.如權利要求1～3所述任意一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑，其特征在于，還包括防護層膜材；所述的防護層膜材選自丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素中的一種或多種；按照重量比，防護層膜材的用量為空白丸芯的1.0～5.0％。

5.如權利要求1～4所述任意一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑，其特征在于，所述的速釋微丸裝填于膠囊或添加適宜輔料后壓成片劑后口服給藥。

6.一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑的制備方法，其特征在于，以空白丸芯為載體，以含助溶劑及粘合劑的琥珀酸曲格列汀水溶液為上藥溶液，采用流化床底噴上藥方法制備載藥微丸，加入防護層膜材溶液經流化床包衣獲得琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑。

7.一種琥珀酸曲格列汀速釋微丸制劑的制備方法，包括：

步驟一：上藥溶液的配制；

步驟二：流化床底噴上藥；

步驟三：流化床包衣-防護膜層；

步驟四：后干燥。

8.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟一具體為按配方稱取琥珀酸曲格列汀，加入配方量的枸椽酸溶液溶解，然后溶于包含有粘合劑的水溶液中配制成定量上藥溶液。

9.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟二具體為將配方量的空白丸芯置于流化床中，啟動流化床，向流化床中定量輸入步驟一中配好的上藥溶液，所述輸入上藥溶液時按優化的工藝條件設置流化床上藥參數，包括風機風量150～180m3·h-1、供液泵轉速2～7r·min-1、物料溫度25～40℃、霧化壓力0.16MPa。

10.如權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟三具體為按配方量配制5％防護層膜材溶液，流床包衣參數設置為風機風量150～180m3·h-1，供液泵轉速5～15r·min-1，物料溫度控制在25～30℃，霧化壓力0.3MPa；所述步驟四具體為包衣完成后，調整流化床參數，包衣微丸于30～40℃流化干燥15～45min。