[發明專利]一種琥珀酸曲格列汀軟膠囊制劑及其制備工藝

在審

• 申請號: 201710000247.7
• 申請日: 2017-01-02
• 公開（公告）號: CN106580913A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 王雪峰
• 申請（專利權）人: 佛山市騰瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/513;A61K47/14;A61K47/10;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
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技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體涉及到一種琥珀酸曲格列汀軟膠囊制劑及其制備工藝。

背景技術

曲格列?。═relagliptin succinate），由武田和Furiex研發，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一種超長效二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過選擇性、持續性抑制DPP-4，從而控制血糖水平，每周口服一次，而市場上同類DPP-4抑制劑需要每天口服一次，Zafatek的用藥優勢無疑將為糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇，有望大幅改善患者的便利性和依從性。

曲格列汀是一種每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制劑，能夠引發腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和糖尿病依賴性促胰島素多肽（GIP）的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調節中發揮著重要的作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。

世界衛生組織2011年的的報告指出全世界有約3.5億人患有糖尿病，據報道，中國就有超過1億糖尿病患者。DPP-IV抑制劑是一類新型糖尿病藥物，已上市包括西他列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首個上市的西他列汀年銷售額超過40億美元，其他同類藥物由于同質性尚未有突出表現，而曲格列汀作為首個可以實現每周一次給藥的小分子糖尿病藥物，有望在激烈競爭中有突出表現

2013年糖尿病治療相關全球醫療花費達 5480 億美元，占全球醫療支出的11.6%，預計到2035 年，與糖尿病相關的全球醫療花費將達到 6273億美元。根據 IMS統計，全球糖尿病藥物市場規模在 2012 年突破 400 億美元，達到了 424億美元，增長率達到了 8.2%，高于全球藥物市場增速，在全球藥品市場中排第四位。隨著全球糖尿病患者人數及發病率的不斷攀升以及新藥研發的不斷推進，糖尿病用藥市場規模將逐年擴容。

發明內容

本發明的目的是提供一種琥珀酸曲格列汀軟膠囊制劑。

為達上述目的，本發明的一個實施例中提供了一種琥珀酸曲格列汀軟膠囊制劑，包括軟膠囊和內容物，內容物處方為：

琥珀酸曲格列汀原料0.5～1g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g～250g；

聚甘油油酸酯30g～60g；

中鏈甘油三酸酯50g～100g；

2,6-二叔丁基對甲酚0.02g～0.05g。

本發明的一個優選方案中，內容物處方為：

琥珀酸曲格列汀原料0.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g～240g；

聚甘油油酸酯40g～50g；

中鏈甘油三酸酯60g～90g；

2,6-二叔丁基對甲酚0.03g～0.04g。

本發明的一個優選方案中，內容物處方為：

琥珀酸曲格列汀原料0.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；

聚甘油油酸酯45g；

中鏈甘油三酸酯75g；

2,6-二叔丁基對甲酚0.035g。

本發明的一個優選方案中，內容物處方為：

琥珀酸曲格列汀原料1g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯235g；

聚甘油油酸酯48g；

中鏈甘油三酸酯78g；

2,6-二叔丁基對甲酚0.04g。

本發明的一個優選方案中，軟膠囊的處方為：

明膠140mg～180mg；

甘油70mg～100mg；

黃氧化鐵0.1mg～0.4mg；

二氧化鈦1mg～3mg。

本發明的一個優選方案中，軟膠囊的處方為：

明膠160mg；

甘油80mg；

黃氧化鐵0.29mg；

二氧化鈦2mg。

本發明的一個優選方案中，軟膠囊的處方為：

明膠150mg；

甘油90mg；

黃氧化鐵0.35mg；

二氧化鈦2.5mg。

本發明的另一個目的是提高一種制備琥珀酸曲格列汀軟膠囊制劑的工藝，包括以下步驟：

(1)制備內容物：取處方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中鏈甘油三酸酯攪拌均勻，升溫后加入處方量的琥珀酸曲格列汀原料藥和2,6-二叔丁基對甲酚，繼續攪拌均勻后降至室溫，得到內容物；