[發明專利]治療實體瘤的方法在審
| 申請號： | 201680090847.0 | 申請日： | 2016-11-18 |
| 公開（公告）號： | CN109963847A | 公開（公告）日： | 2019-07-02 |
| 發明（設計）人： | 戚川;徐建明 | 申請（專利權）人： | 和記黃埔醫藥（上海）有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 安佩東;黃革生 |
| 地址： | 201203 上海市（上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 實體瘤 氨基 神經內分泌瘤 治療有效量 二甲氨基 甲磺酰胺 抑制劑 苯基 給藥 氧基 乙基 吲哚 嘧啶 治療 | ||
1.治療患者的實體瘤的方法，包括向有需要的患者給藥治療有效量的屬VEGFR1、2和3、FGFR1和CSF1R抑制劑的化合物。
2.權利要求1所述的方法，其中的化合物是N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺。
3.權利要求1或2所述的方法，其中的實體瘤是神經內分泌瘤(NET)。
4.治療患者的實體瘤的方法，包括向有需要的患者每日一次給藥劑量范圍為200-350mg的N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺。
5.權利要求4所述的方法，其中每日一次給藥的N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺的劑量為200、300或350mg。
6.權利要求4或5所述的方法，其中的實體瘤是NET。
7.權利要求4或5所述的方法，其中該方法的ORR(客觀緩解率)＞20.0％，DCR(疾病控制率)＞65.0％。
8.權利要求5所述的方法，其中每日一次給藥的N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺的劑量為300mg。
9.權利要求8所述的方法，其中該方法的ORR(客觀緩解率)＞20.0％，DCR(疾病控制率)＞60.0％。
10.權利要求5所述的方法，其中每日一次給藥的N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺的劑量為350mg。
11.權利要求10所述的方法，其中該方法的ORR(客觀緩解率)＞30.0％，DCR(疾病控制率)＞70.0％。
12.權利要求6所述的方法，其中該方法的ORR(客觀緩解率)＞30.0％，DCR(疾病控制率)＞80.0％，中位PFS(無進展生存期)＞15.0個月(95％CI：10.3-NR)。
13.治療患者的NET的方法，包括向有需要的患者每日一次給藥300mg劑量的N-(2-(二甲氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)-甲磺酰胺。
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