[發(fā)明專利]普拉克索經(jīng)皮貼片系統(tǒng)與用法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680084423.3
• 申請日: 2016-10-07
• 公開（公告）號: CN109310526B
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發(fā)明（設計）人: 李苑琳;吳岱蓉
• 申請（專利權(quán)）人: 全崴生技股份有限公司
• 主分類號: A61F13/00
• 分類號: A61F13/00;A61K9/70
• 代理公司: 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 王濤;湯在彥

1.一種經(jīng)皮貼片，其包括：

(i)一含藥層；

(ii)一背層；以及

(iii)一保護層，

其中該含藥層包括：

(a)普拉克索或其醫(yī)藥上可接受的鹽；

(b)至少兩種滲透增強劑的組合；

(c)一含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物Duro Tak 87-2054；及

(d)一含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物，該丙烯酸酯為基礎的聚合物包括丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸甲酯、與丙烯酸2羥基乙酯的一丙烯酸酯共聚物，或丙烯酸2-乙基己酯、醋酸乙烯酯與丙烯酸2羥基乙酯的一丙烯酸酯共聚物；

其中該含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物與該含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物的重量比例是自2：1比例至1：2比例；

其中該經(jīng)皮貼片提供通量速度6.3μg/cm²hr與10μg/cm²hr之間且可維持至40小時；

其中至少一滲透增強劑具有普拉克索溶解度50mg/mL與121.99mg/mL之間。

2.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該經(jīng)皮貼片的遲滯時間小于8小時。

3.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該普拉克索或其醫(yī)藥上可接受的鹽包括普拉克索游離堿基、普拉克索二鹽酸鹽、或右旋普拉克索。

4.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該普拉克索或其醫(yī)藥上可接受的鹽的量為該含藥層的重量的2％至15％。

5.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該至少兩種滲透增強劑選自脂肪酸、脂肪醇、醫(yī)藥上可接受的溶劑與/或醫(yī)藥上可接受的界面活性劑。

6.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該至少兩種滲透增強劑選自脂肪族醇、具有8至20個碳鏈的脂肪酸、脂肪酸酯、醇胺、多元醇烷基醚、聚乙氧烯烷基醚、酰化的氨基酸、吡咯啶酮、吡咯啶酮衍生物、乙氧基化脂肪醇、醫(yī)藥上可接受的界面活性劑、或其組合所組成的群組。

7.如權(quán)利要求6所述的經(jīng)皮貼片，其中所述脂肪酸酯為甘油酯。

8.如權(quán)利要求6所述的經(jīng)皮貼片，其中所述脂肪酸酯為具有8至20個碳原子鏈的多元醇的中鏈脂肪酸酯。

9.如權(quán)利要求6所述的經(jīng)皮貼片，其中所述脂肪酸酯為具有1至6個碳原子鏈的烷基酯。

10.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該經(jīng)皮貼片存儲于高達60℃溫度且高達75％相對濕度的環(huán)境長達2周后，普拉克索內(nèi)的雜質(zhì)重量低于1.0％。

11.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中每一丙烯酸酯為基礎的聚合物具有普拉克索溶解度為5％與10％之間。

12.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該經(jīng)皮貼片提供通量速度9.3μg/cm²hr與10μg/cm²hr之間且可維持至40小時。

13.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該含有羧基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物與該含有羥基官能基團的丙烯酸酯為基礎的聚合物的重量比例是1：1。

14.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中至少一具有普拉克索溶解度50mg/mL與121.99mg/mL之間的滲透增強劑，其選自由十八烯酸、辛醇、十八烯醇、丙二醇、甲醇、異丙醇、Transcutal P、Tween 80、Brij 30所組成的群組。

15.如權(quán)利要求1所述的經(jīng)皮貼片，其中該至少兩種滲透增強劑的組合包括十二酸甲酯與丙二醇。