[發(fā)明專利]快速溶解的苯海拉明口服劑型

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680074512.X
• 申請(qǐng)日: 2016-12-01
• 公開（公告）號(hào): CN108366961B
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·J·當(dāng)塞羅;B·拉斯特;E·N·斯維加特;A·特拉鮑爾希
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 寶潔公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/135
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進(jìn);羅文鋒

1.一種口服劑型，所述口服劑型包括：

a.治療學(xué)上有效量的苯海拉明或其藥學(xué)上可接受的鹽；

b.選自癸酸鈉、十六烷基氯化吡啶鎓以及它們的組合的滲透增強(qiáng)劑；和

c.足以達(dá)到7.0至8.0的pH的緩沖劑；

其中根據(jù)美國藥典711溶解的階段1接受標(biāo)準(zhǔn)確定，所述苯海拉明在2分鐘內(nèi)完全溶解。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明在1分鐘內(nèi)完全溶解。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明在45秒內(nèi)完全溶解。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明在30秒內(nèi)完全溶解。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明與滲透增強(qiáng)劑的比率為1:5至1:30。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明與滲透增強(qiáng)劑的比率為1:10至1:25。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服劑型，其中所述苯海拉明與滲透增強(qiáng)劑的比率為1:12.5至1:20。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述緩沖劑選自葡甲胺、甘氨酸、碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸氫鈉、磷酸鹽緩沖液、氫氧化鎂、以及它們的組合。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中通過體外滲透性測試所測定的苯海拉明跨頰面組織的表觀滲透系數(shù)為3×10^-6cm/s至40×10^-6cm/s。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中通過體外滲透性測試所測定的苯海拉明跨頰面組織的表觀滲透系數(shù)為22×10^-6cm/s至35×10^-6cm/s。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中通過體外滲透性測試所測定的苯海拉明跨頰面組織的表觀滲透系數(shù)為25×10^-6cm/s至30×10^-6cm/s。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型包含5.0mg至50mg苯海拉明。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型包含10mg至30mg苯海拉明。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型包含12.5mg至25mg苯海拉明。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型舌下給藥于受試者。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型選自片劑、丸劑、膠囊、錠劑、糖果劑、粉劑、顆粒狀物質(zhì)、膜劑、可分散流體、噴霧、快速溶解纖維以及它們的組合。

17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的口服劑型，其中所述口服劑型為凍干片劑。

18.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型包含直徑為45μm至105μm的顆粒。

19.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的口服劑型，其中所述口服劑型在小于30秒內(nèi)崩解。

20.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的口服劑型在制造用于誘導(dǎo)需要其的受試者睡眠的藥物中的用途。

21.一種用于藥物組合物的包裝，所述包裝包括包裝材料和容納于所述包裝材料內(nèi)的權(quán)利要求1所述的口服劑型；其中所述包裝材料包括使用標(biāo)記，所述使用標(biāo)記指示以下步驟：(i)將所述口服劑型置于受試者的舌下，(ii)將所述口服劑型保持在舌下小于1分鐘，以及(iii)吞咽所述口服劑型。