[發(fā)明專利]用于治療阿爾茨海默氏病和/或大腦淀粉樣血管病的新穎化合物和方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680073527.4
• 申請(qǐng)日: 2016-12-14
• 公開（公告）號(hào): CN108368131A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·博伊德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿米庫(kù)斯治療學(xué)公司
• 主分類號(hào): C07D513/04
• 分類號(hào): C07D513/04;C07D211/56;A61K31/445;A61P25/28
• 代理公司: 北京律誠(chéng)同業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11006
• 代理人: 徐金國(guó);吳啟超

1.一種具有由式I或IA表示的結(jié)構(gòu)的化合物，

其中：R¹、R²、R⁴獨(dú)立地選自H、C₁-C₈烷基、芳基、(CH₂)_n芳基、(CH₂)_n雜芳基；

n＝0-8；

X¹、X²獨(dú)立地選自CO、SO、SO₂、-CONH-、SO₂NH-、SONH-；并且

A¹、A²、B¹、B²、C¹、C²獨(dú)立地選自H、OR⁴、F，

其限制條件是所述化合物不是2-乙酰胺基-1,2-二脫氧野尻霉素或2-乙酰胺基-1,2-脫氧半乳糖野尻霉素，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或前藥。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁴是H。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁴是芐基。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是選自由以下各項(xiàng)組成的組：

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或前藥。

5.一種具有由式II或IIA表示的結(jié)構(gòu)的化合物，

其中：R¹、R³、R⁴獨(dú)立地選自H、C₁-C₈烷基、芳基、(CH₂)_n芳基、(CH₂)_n雜芳基；

n＝0-8；

X＝CO、SO、SO₂、-CONH-、SO₂NH-、SONH-；

Y＝O、S、NH；以及

A¹、A²、B¹、B²、C¹、C²獨(dú)立地選自H、OR⁴、F，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或前藥。

6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R⁴是H。

7.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R⁴是芐基。

8.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)：

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或前藥。

9.一種具有由式III表示的結(jié)構(gòu)的化合物，

其中：R³、R⁴獨(dú)立地選自H、C₁-C₈烷基、芳基、(CH₂)_n芳基、(CH₂)_n雜芳基；

n＝0-8；

Y＝O、S、NH；以及

A¹、A²、B¹、B²、C¹、C²獨(dú)立地選自H、OR⁴、F，

其限制條件是所述化合物不是N-乙酰基-葡糖胺噻唑啉，

或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或前藥。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中R⁴是H。