[發明專利]用于合成諾卡酮、二氫諾卡酮和四氫諾卡酮的反應序列在審
| 申請號： | 201680072317.3 | 申請日： | 2016-12-08 |
| 公開（公告）號： | CN108430464A | 公開（公告）日： | 2018-08-21 |
| 發明（設計）人： | 羅格·萊恩 | 申請（專利權）人： | 路易斯安那州立大學監事會和農機學院 |
| 主分類號： | A61K31/12 | 分類號： | A61K31/12;A61K31/35;A61K31/122;C07C45/00;C07C45/27;C07C45/40 |
| 代理公司： | 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240 | 代理人： | 沈敬亭;鄭希元 |
| 地址： | 美國路易*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 合成 立體選擇性合成 臭氧氧化 反應序列 蒎烯 安全 | ||
1.一種合成諾卡酮的方法，包括以下步驟：
臭氧氧化β-蒎烯(化合物1)
以生產諾蒎酮(化合物2)
2.根據權利要求1所述的方法，其中所述臭氧氧化的步驟包括：
在MeOH中使用臭氧/O2氧化β-蒎烯；和
添加(CH3)2S以生產諾蒎酮。
3.根據權利要求1所述的方法，其中所述臭氧氧化的步驟包括：
在CH2Cl2中使用臭氧/O2氧化β-蒎烯；和
添加AcOH和鋅以生產諾蒎酮。
4.根據權利要求1所述的方法，進一步包括以下步驟：
將諾蒎酮轉化為化合物6
和臭氧氧化化合物6以生產化合物7
5.根據權利要求4所述的方法，其中所述化合物6的臭氧氧化包括：
在MeOH中使用臭氧/O2氧化化合物6；和添加(CH3)2S以生產化合物7。
6.根據權利要求4所述的方法，其中所述化合物6的臭氧氧化包括：
在CH2Cl2中使用臭氧/O2氧化化合物6；和
添加AcOH和鋅以生產化合物7。
7.一種制備化合物7的方法，
包括以下步驟：
臭氧氧化化合物6
8.根據權利要求7所述的方法，其中所述化合物6的臭氧氧化包括：
在CH2Cl2中使用臭氧/O2氧化化合物6；和
添加AcOH和鋅以生產化合物7。
9.根據權利要求7所述的方法，其中所述化合物6的臭氧氧化包括：
在MeOH中使用臭氧/O2氧化化合物6；和
添加(CH3)2S以生產化合物7。
10.根據權利要求7所述的方法，進一步包括以下步驟：
臭氧氧化β-蒎烯(化合物1)
以生產諾蒎酮(化合物2)
和
將諾蒎酮轉化為化合物6。
11.根據權利要求10所述的方法，其中所述臭氧氧化的步驟包括：
在MeOH中使用臭氧/O2氧化化合物1；和
添加(CH3)2S以生產化合物2。
12.根據權利要求10所述的方法，其中所述臭氧氧化的步驟包括：
在CH2Cl2中使用臭氧/O2氧化β-蒎烯；和
添加AcOH和鋅以生產諾蒎酮。
13.一種制備諾卡酮衍生物的方法，包括以下步驟：
臭氧氧化β-蒎烯(化合物1)
以生產諾蒎酮(化合物2)
14.根據權利要求13所述的方法，其中所述臭氧氧化的步驟包括：
在MeOH中使用臭氧/O2氧化β-蒎烯；和
添加(CH3)2S以生產諾蒎酮。
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