[發明專利]二甲苯衍生物的生產

在審

• 申請號: 201680072298.4
• 申請日: 2016-12-08
• 公開（公告）號: CN108367999A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: D.莫爾萬;O.貝克;R.維斯切爾特;E.穆勒
• 申請（專利權）人: 羅地亞經營管理公司;法國國家科學研究中心
• 主分類號: C07C2/50
• 分類號: C07C2/50;C07C209/00;C07C211/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;黃念

1.一種用于制備具有式(I)的化合物的方法

其中

X和Y獨立地是可任選取代的雜原子；

R是可以任選地被一個或多個R¹取代的C_1-4亞烷基基團；

R¹是直鏈、支鏈和/或環狀的、飽和或不飽和的烴基，該烴基任選地帶有一個或多個官能團；

R²獨立地是H、烷基、烯基或芳基；并且

R³和R⁴獨立地是H或-CN，前提是R³和R⁴中的至少一個是-CN；并且

R⁵是R²、-CH₂OR²、-CO₂R²或

該方法包括使具有式(II)的化合物

其中X、Y、R、R²以及R⁵是如以上所定義的；

與具有式(III)或(III')的化合物反應

其中R³和R⁴是如以上所定義的。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，X和Y是O，或者X和Y是S。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中，R是-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH(CH₃)-CH(CH₃)-或-CH₂-C(CH₃)₂-CH₂-。

4.根據以上權利要求中任一項所述的方法，其中，R²是H。

5.一種用于制備具有式(IV)的化合物的方法

其中

X是可任選取代的雜原子；

R²獨立地是H、烷基、烯基或芳基；

R³和R⁴獨立地是H或-CN，前提是R³和R⁴中的至少一個是-CN；

R⁵是R²、-CH₂OR²、-CO₂R²或

其中，Y是可任選取代的雜原子；

R是可以任選地被一個或多個R¹取代的C_1-4亞烷基基團；并且

R¹是直鏈、支鏈和/或環狀的、飽和或不飽和的烴基，該烴基任選地帶有一個或多個官能團；

a)該方法包括使具有式(I)的化合物脫水/芳構化

其中X、Y、R、R²、R³、R⁴以及R⁵是如以上所定義的；

以獲得具有式(V)的化合物

其中X、Y、R、R²、R³、R⁴以及R⁵是如以上所定義的；

接著使該具有式(V)的化合物脫保護；

或

b)該方法包括在單個步驟中進行該具有式(I)的化合物的脫水/芳構化以及脫保護。

6.根據權利要求5所述的方法，其中，X和Y是O，或者X和Y是S。