[發(fā)明專利]用于治療咳嗽的局部鼻部應(yīng)用的羥基甲唑啉和異丙托銨的組合

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680070651.5
• 申請日: 2016-03-17
• 公開（公告）號: CN108472287A
• 公開（公告）日: 2018-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 帕博羅·柯德思·博瑞格
• 申請（專利權(quán)）人: 帕博羅·柯德思·博瑞格
• 主分類號: A61K31/4174
• 分類號: A61K31/4174;A61K31/46;A61P11/14
• 代理公司: 深圳市智勝聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44368
• 代理人: 李永華;齊文劍

本發(fā)明涉及鼻部組合施用或各自單獨施用的羥甲唑啉和異丙托銨在緩解咳嗽中的用途。該咳嗽由后鼻分泌物排出引起。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及鼻部組合施用或各自單獨施用的羥甲唑啉和異丙托銨在緩解咳嗽中的用途。該咳嗽由后鼻分泌物排出引起。

背景技術(shù)

異丙托銨是N-丙基去甲阿托品的衍生物，其在上呼吸道中有抗膽堿能作用?；A(chǔ)專利為US 3505337。對于與常年性鼻炎相關(guān)的鼻漏(rhinorrhea)的對癥治療，市面上可獲得鼻噴霧劑

羥甲唑啉是咪唑-交感神經(jīng)血管收縮劑，優(yōu)選局部鼻內(nèi)使用以解除鼻粘膜的阻塞。羥甲唑啉的基礎(chǔ)專利是DE 1117588(Iliadin，計量劑量氣霧劑，滴劑，兒科氣霧劑，在市場上有售)。市場上可以獲得一種含有異丙托銨和賽洛唑啉(一種類似分子)的氣霧劑(Otrivin )。已經(jīng)描述了羥甲唑啉或其鹽的衍生物與異丙托銨或其鹽的衍生物的組合，用于治療感冒和/或鼻炎的癥狀以及相關(guān)癥狀，例如鼻充血、打噴嚏和分泌過多(WO2014158119A1)，其實際上并未進入市場，具有以下組成：

成分	量
異丙托溴銨	0.005％-0.5％重量/體積(0.05mg/ml-5mg/ml)
羥甲唑啉鹽酸鹽	0.005％-0.5％重量/體積(0.05mg/ml-5mg/ml)
EDTA二鈉	0.005％-0.1％重量/體積
甘油	0％-30.0％重量/體積
苯扎氯銨	0％-0.02重量/體積
緩沖劑(pH調(diào)節(jié))	u.s.
水	u.s.

現(xiàn)有的專利247216(國際公開號為WO 03/024433A2)包含異丙托溴銨和賽洛唑啉的組合，用于治療由病毒感染、過敏性鼻炎或常年性鼻炎引起的基于鼻充血、打噴嚏和分泌過多的感冒相關(guān)癥狀。

然而，尚未描述且目前不能從市場上獲得包含羥甲唑啉鹽或衍生物以及異丙托溴銨鹽或衍生物的鼻內(nèi)使用制劑，特別是用于緩解由向后流向鼻咽的鼻涕的增加引起的咳嗽(或稱為后鼻道分泌物下滴綜合征)的制劑。