[發明專利]含有丙酸氯倍他索的免沖洗化學泡沫、以及它們在治療牛皮癬中的用途

有效

• 申請號: 201680069693.7
• 申請日: 2016-09-27
• 公開（公告）號: CN108289855B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: J-C.布熱;K.納多-富爾卡德
• 申請（專利權）人: 蓋爾德馬研究及發展公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K9/00;A61K9/12;A61K31/573
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉維升;黃念

1.含有丙酸氯倍他索的自發泡組合物，其旨在用于免沖洗局部施用，其包含：

-（a）至少一種中間組合物B，其包含：（i）氣體發生劑，所述氣體發生劑選自碳酸氫鈉，碳酸氫鉀，碳酸鈉和碳酸鉀及它們的混合物，和（ii）至少一種膠凝劑和/或懸浮劑，選自丙烯酸聚合物，多糖，鎂鋁硅酸鹽，改性淀粉，和角叉菜膠；

-（b）至少一種中間組合物A，其包含：（i）用于氣體發生劑的激活劑，用于氣體發生劑的激活劑選自酸，部分成鹽的多元酸鹽，弱酸和其共軛堿的緩沖溶液，以及這些化合物的混合物，和（ii）至少一種膠凝劑和/或懸浮劑，選自多糖，鎂鋁硅酸鹽，改性淀粉，角叉菜膠，和PVA；和

-（c）丙酸氯倍他索，其中丙酸氯倍他索被包含在所述中間組合物A中；

其中自發泡組合物不包含推進劑氣體，和

其中中間組合物A和/或B包含一種或多種非離子乳化劑和脂肪相，脂肪相包含一種或多種植物油，礦物油，動物油，合成油或其混合物，

其中脂肪相進一步包含一種或多種非液體脂肪物質，選自天然或合成蠟，脂肪酸，脂肪醇和三山萮酸酯類型的結構改進劑。

2.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于其不包含選自下述的任何表面活性劑：陰離子表面活性劑，陽離子表面活性劑，兩性表面活性劑和烷基聚葡糖苷家族和葡糖酰胺家族的非離子表面活性劑的表面活性劑。

3.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于其不包含任何發泡表面活性劑。

4.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于由所述氣體發生劑產生的氣體是二氧化碳(CO₂)。

5.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述氣體發生劑為碳酸氫鈉。

6.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述氣體發生劑以1重量％至10重量％的量存在于中間組合物B中，相對于中間組合物B的重量。

7.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述氣體發生劑以2重量％至8重量％的量存在于中間組合物B中，相對于中間組合物B的重量。

8.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述中間組合物B具有為7-12的pH。

9.如權利要求1所述的組合物，其特征在于用于氣體發生劑的激活劑選自檸檬酸，酒石酸，蘋果酸，乳酸，磷酸，焦磷酸，和這些酸的鹽。

10.如權利要求1所述的組合物，其特征在于所述用于氣體發生劑的激活劑選自：

-單獨的檸檬酸/檸檬酸鈉緩沖液；

-磷酸，磷酸鈉，焦磷酸二鈉，其是單獨的或與檸檬酸/檸檬酸鈉緩沖液混合。

11.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于用于氣體發生劑的激活劑是檸檬酸/檸檬酸鈉緩沖劑，其是單獨的或與磷酸鈉和/或焦磷酸二鈉混合。

12.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于，用于氣體發生劑的激活劑以0.001重量％至95重量％的量存在于所述中間組合物A中，相對于中間組合物A的總重量。

13.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述中間組合物A具有酸性pH。

14.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述中間組合物A以溶液，凝膠或乳液的形式存在。

15.如權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述中間組合物A以凝膠形式存在。

16.根據權利要求1中所述的組合物，其特征在于所述中間組合物B以溶液，凝膠或乳液的形式存在。