[發明專利]用于以輸注或注射形式進行靜脈給藥的左西孟旦以及輸注濃縮液的改善配方

有效

• 申請號: 201680064791.1
• 申請日: 2016-11-04
• 公開（公告）號: CN108289832B
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發明（設計）人: 安德烈亞·威蘭德
• 申請（專利權）人: 卡利努法姆股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/19;A61K31/50
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 史霞

1.藥物組合物，其特征在于，包含：左西孟旦，作為活性成分；以及磺基-丁基-醚-β-環糊精，作為增溶劑，其限制條件是不使用共溶劑，所述共溶劑是乙醇、丙二醇、聚乙二醇、泊洛沙姆或聚乙烯吡咯烷酮。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述左西孟旦是以增溶的形式存在。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述左西孟旦是通過膠束化或通過絡合作用來增溶。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其為溶液形式。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，其為水溶液形式。

6.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，所述增溶劑的量是所述藥物組合物的2重量百分比到45重量百分比。

7.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，其中溶液的pH介于7.0到8.0范圍內。

8.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于，其中溶液的pH介于7.2到7.8范圍內。

9.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，其為適合于靜脈應用的溶液。

10.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，包含每毫升溶液1mg到15mg的量的所述左西孟旦。

11.包括如權利要求1～10任一項所述的藥物組合物制備的經干燥粉末，其特征在于，所述經干燥粉末通過對包含增溶的左西孟旦的溶液進行干燥獲得。

12.如權利要求11所述的經干燥粉末，其特征在于，所述經干燥粉末通過冷凍干燥或噴霧干燥獲得。

13.如權利要求11所述的經干燥粉末，其特征在于，所述經干燥粉末通過對包含增溶的左西孟旦的溶液及用于冷凍干燥的合適的藥物載體進行干燥獲得。

14.如權利要求11所述的經干燥粉末，其特征在于，用作藥劑。

15.如權利要求11所述的經干燥粉末，其特征在于，用于治療充血性心力衰竭或急性失代償性心力衰竭的方法中。

16.如權利要求15所述的經干燥粉末，其特征在于，為了給藥，所述經干燥粉末被重建成適合于靜脈給藥的溶液。

17.如權利要求16所述的經干燥粉末，其特征在于，用于重建的溶劑是水或者等滲緩沖劑系統。

18.如權利要求16所述的經干燥粉末，其特征在于，用于重建的溶劑為pH介于7.2到7.8范圍內的水或pH介于7.2到7.4范圍內的等滲緩沖劑系統。

19.如權利要求16或權利要求17所述的經干燥粉末，其特征在于，其為包含每毫升溶液1mg到15mg的量的所述左西孟旦的靜脈輸注的濃縮液。

20.如權利要求19所述的經干燥粉末，其特征在于，所述濃縮液被調節成pH介于7.2到8.0的范圍內。

21.如權利要求11～20任一項所述的經干燥粉末的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

提供增溶劑溶解在溶劑中的溶液；

向所述溶液中添加左西孟旦；

對所獲得的所述溶液進行滅菌處理；以及

對經滅菌的所述溶液進行干燥。