[發明專利]固體可溶性焦磷酸鐵制劑、藥盒和其使用方法

在審

• 申請號: 201680064674.5
• 申請日: 2016-09-02
• 公開（公告）號: CN108601738A
• 公開（公告）日: 2018-09-28
• 發明（設計）人: R.基安尼;A.古普塔
• 申請（專利權）人: 羅克韋爾醫療公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/295
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;周李軍

1.可溶性焦磷酸鐵的固體微粒制劑，其包含粒徑小于5μM，任選小于4μM的可溶性焦磷酸鐵，其中可溶性焦磷酸鐵在小于1分鐘內溶解于水溶液中。

2.權利要求2的固體微粒制劑，其中所述可溶性焦磷酸鐵在水溶液中的溶解度大于1克/毫升。

3.權利要求1或2的固體微粒制劑，其中所述可溶性焦磷酸鐵具有小于45度，任選地小于42度的休止角。

4.權利要求1-3中任一項的固體微粒制劑，其在環境溫度下在水溶液中穩定至少24個月。

5.權利要求1至4中任一項的固體微粒制劑，其中所述可溶性焦磷酸鐵包含7重量％至11重量％的鐵，至少14％的檸檬酸根和至少10％的焦磷酸根。

6.權利要求1-5中任一項的固體微粒制劑，其包含7.5-9.0重量％的鐵，15-22重量％的檸檬酸根，15-22重量％的焦磷酸根，少于2％的磷酸根，18-25重量％的鈉和20-35重量％的硫酸根。

7.權利要求1-4中任一項的固體微粒制劑，其包含9-14重量％的鐵，30-60重量％的檸檬酸根，5-20重量％的焦磷酸根，1-15重量％的鈉，并且基本上不含硫酸根。

8.權利要求1-4中任一項的固體微粒制劑，其包含具有結構(I)的化合物：

9.包含權利要求1-8中任一項的固體微粒制劑的小袋。

10.權利要求9的小袋，其包含一定劑量的可溶性焦磷酸鐵，該劑量將導致待給予接受血液透析的患者的透析液中的110μg/L或2μM的最終鐵濃度。

11.改進的給予可溶性焦磷酸鐵的方法，包括

a)將可溶性焦磷酸鐵的固體微粒制劑與血液透析溶液混合以形成透析液，和

b)將透析液給予需要的受試者。

12.權利要求11的方法，其中所述透析溶液是酸溶液。

13.權利要求12的方法，其中所述酸溶液包含水、氯化鈉、氯化鉀、氯化鈣、氯化鎂、右旋糖和檸檬酸或乙酸或檸檬酸鹽或乙酸鹽。

14.權利要求12或13的方法，其中所述固體微粒制劑在酸溶液中的溶解度大于1克/毫升。

15.權利要求11的方法，其中所述透析溶液是堿溶液。

16.權利要求15的方法，其中所述堿溶液包含碳酸氫鈉，或碳酸氫鈉與氯化鈉的組合。

17.權利要求15或16的方法，其中所述固體微粒制劑在所述堿溶液中的溶解度大于1克/毫升。

18.權利要求11-17中任一項的方法，其中所述可溶性焦磷酸鐵的混合導致透析液中最終鐵濃度為約100μg/L至約150μg/L。

19.權利要求11-18中任一項的方法，其中所述可溶性焦磷酸鐵包含與檸檬酸根和焦磷酸根螯合的鐵。

20.權利要求11-19中任一項的方法，其中所述可溶性焦磷酸鐵包含7重量％至11重量％的鐵，至少14％的檸檬酸根和至少10％的焦磷酸根。

21.權利要求11-20中任一項的方法，其中所述固體微粒制劑包含7.5-9.0重量％的鐵，15-22重量％的檸檬酸根，15-22重量％的焦磷酸根，少于2％的磷酸根，18-25重量％的鈉和20-35重量％的硫酸根。