[發(fā)明專利]雙噠嗪化合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680064313.0 | 申請日: | 2016-11-25 |
| 公開(公告)號: | CN108349951B | 公開(公告)日: | 2020-11-13 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | M.R.V.芬萊 | 申請(專利權(quán))人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司;癌癥研究科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D403/14 | 分類號: | C07D403/14;A61K31/501;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;羅文鋒 |
| 地址: | 瑞典南*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 雙噠嗪 化合物 | ||
1.一種具有式(I)的化合物:
或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:
R1是氫、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2是氫、甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且
R3是氫或甲氧基。
2.如權(quán)利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
3.如權(quán)利要求2所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1是甲氧基。
4.如權(quán)利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R2是氫。
5.如權(quán)利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R2是甲氧基。
6.如權(quán)利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R3是甲氧基。
7.如權(quán)利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R3是氫。
8.如權(quán)利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:
R1是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2是氫;并且
R3是甲氧基。
9.如權(quán)利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:
R1是氫;
R2是甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基;并且
R3是氫。
10.具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中具有式(I)的化合物選自:
(2S)-2-[3-(二氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺;
(2S)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺;
(2S)-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺;
2-(2-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺;
N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺;和
N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺。
11.一種藥物組合物,該藥物組合物包含如權(quán)利要求1至10中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、以及至少一種藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。
12.如權(quán)利要求1至10中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于生產(chǎn)治療癌癥的藥物的用途。
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