[發明專利]雙噠嗪化合物

有效

• 申請號: 201680064313.0
• 申請日: 2016-11-25
• 公開（公告）號: CN108349951B
• 公開（公告）日: 2020-11-13
• 發明（設計）人: M.R.V.芬萊
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司;癌癥研究科技有限公司
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/501;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;羅文鋒

1.一種具有式(I)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹是氫、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R²是氫、甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基；并且

R³是氫或甲氧基。

2.如權利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。

3.如權利要求2所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹是甲氧基。

4.如權利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²是氫。

5.如權利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²是甲氧基。

6.如權利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R³是甲氧基。

7.如權利要求1至3中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R³是氫。

8.如權利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹是甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R²是氫；并且

R³是甲氧基。

9.如權利要求1所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹是氫；

R²是甲氧基、三氟甲氧基或三氟甲基；并且

R³是氫。

10.具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中具有式(I)的化合物選自：

(2S)-2-[3-(二氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺；

(2S)-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺；

(2S)-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺；

2-(2-甲氧基苯基)-N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]乙酰胺；

N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙酰胺；和

N-[6-[(3R)-3-(噠嗪-3-基氨基)吡咯烷-1-基]噠嗪-3-基]-2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺。

11.一種藥物組合物，該藥物組合物包含如權利要求1至10中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽、以及至少一種藥學上可接受的稀釋劑或載體。

12.如權利要求1至10中任一項所述的具有式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽用于生產治療癌癥的藥物的用途。