[發(fā)明專利]含甲硅烷基聚合物的藥物遞送組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680064136.6
• 申請日: 2016-11-02
• 公開（公告）號: CN108289831B
• 公開（公告）日: 2021-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 大衛(wèi)·哈德爾頓;大衛(wèi)·古巴爾;塞倫·奧德里斯科爾
• 申請（專利權(quán)）人: 海倫特醫(yī)藥有限公司;博斯蒂克股份公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/70;A61K31/167;A61K31/192;A61K31/465;A61K31/618;A61P29/00;A61P25/34
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 薛琦

1.一種適用于經(jīng)皮藥物遞送的組合物，其包含：一交聯(lián)的含甲硅烷基聚合物和至少一種適用于經(jīng)皮藥物遞送的藥物， 其中，

所述含甲硅烷基聚合物具有根據(jù)通式（I）或（II）的結(jié)構(gòu)：

式（I）

式（II）

其中，

B表示二價基團；

R¹表示烴基基團；

R²和R'²各自獨立地表示聚醚；

R³表示烴基基團；

R⁴和R⁵各自獨立地選自直鏈或支鏈烷基；

R⁶表示氫或烴基基團；

n是大于0的整數(shù)；

f是等于2的整數(shù)；和

p是等于0、1或2的整數(shù)；

其中所選n和f使得式（I）或（II）的聚合物的數(shù)均分子量大于700Da。

2.一種用于經(jīng)皮藥物遞送的組合物，其包括：

第一組分，其通過使如權(quán)利要求1所述的含甲硅烷基聚合物在一催化劑的存在下反應(yīng)得到；

第二組分，其包含一用于經(jīng)皮藥物遞送的藥物。

3.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述含甲硅烷基聚合物的平均分子量為700Da~250kDa。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，進一步包含一增粘樹脂。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，所述增粘樹脂選自：至少包含（甲基）丙烯酸單體和烴單體的共聚物；和

含有至少一個（甲基）丙烯酸官能團或鏈段以及烴鏈部分的聚合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，所述增粘樹脂選自苯酚改性的萜烯樹脂、烴樹脂、松香酯樹脂、丙烯酸樹脂及其混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，所述增粘樹脂的軟化點小于或等于150℃，通常小于110℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其特征在于，所述增粘樹脂選自：

苯乙烯-丙烯酸樹脂和松香酯樹脂的混合物；和二環(huán)戊二烯-丙烯酸聚合物。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，所述組合物包含：a）20~85重量％的至少一種如權(quán)利要求1或2所述的含甲硅烷基聚合物；和b）15~80重量％的至少一種如權(quán)利要求4所述的增粘樹脂。

10.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，進一步包含0.01~3重量％的至少一種催化劑。

11.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述藥物的分子量大于100Da。

12.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述藥物用于透皮藥物遞送。

13.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述藥物是親水性或兩性的。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的組合物，其特征在于，所述藥物是親水性的。

15.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述藥物選自：小分子藥物、蛋白質(zhì)、肽、酶、DNA、RNA、siRNA、抗體或其片段、維生素、礦物質(zhì)或其組合。

16.根據(jù)前述權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于，所述藥物選自：鎮(zhèn)痛藥物、抗炎藥、激素、抗成癮藥物、抗低血壓藥物、抗抑郁藥、抗阿爾茨海默氏癥藥物、抗感染藥物、抗瘢痕藥物、抗精神病藥物、代謝調(diào)節(jié)劑、色素沉積、營養(yǎng)素、礦物質(zhì)和維生素中的一種或多種。