[發明專利]透粘膜給藥的藥物組合物

在審

• 申請號: 201680063820.2
• 申請日: 2016-10-28
• 公開（公告）號: CN108697803A
• 公開（公告）日: 2018-10-23
• 發明（設計）人: 加利亞·特姆金-卡拉茲;薩拜娜·格洛茨曼;帕維爾·卡茲丹
• 申請（專利權）人: 索盧貝斯特有限公司
• 主分類號: A61K47/30
• 分類號: A61K47/30;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/42;A61K9/20
• 代理公司: 無錫市匯誠永信專利代理事務所(普通合伙) 32260
• 代理人: 張歡勇

1.一種用于經粘膜和口腔粘膜給藥的活性親脂性化合物藥物組合物，所述組合物包括：

(a)親脂性活性化合物；

(b)由兩種或多種水溶性聚合物形成的聚合物基質，

其中，

(i)所述兩種或更多種水溶性聚合物中的至少一種是兩親聚合物，并且所述兩種或更多種水溶性聚合物中的至少一種是親水聚合物或具有不同于第一種兩親聚合物的疏水性-親水平衡的兩親性聚合物；和

(ii)所述聚合物基質不是交聯的，并且在所述兩種或更多種聚合物之間以及所述聚合物和所述親脂活性化合物之間不發生共價相互作用，所述聚合物和所述親脂活性化合物與所述聚合物基質交織；和

(c)快速溶解劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述親脂性活性化合物選自鎮痛劑、抗炎劑、抗蠕蟲劑、抗心律失常劑、抗菌劑、抗病毒劑、抗凝血劑、抗抑郁劑、抗癲癇藥、抗真菌藥、抗痛風藥、抗高血壓藥、抗瘧藥、抗偏頭痛藥、抗毒蕈堿藥、抗腫瘤藥、化療藥、抗增殖劑、勃起功能障礙改善劑、免疫抑制劑、抗原生動物藥、抗甲狀腺劑、抗焦慮劑、鎮靜劑、催眠藥、神經松弛劑、β受體阻滯劑、心肌收縮劑、皮質類固醇、利尿劑、抗帕金森病藥、胃腸劑、組胺受體拮抗劑、角質層分離劑、血管調節劑、抗心絞痛藥、Cox-2抑制劑、白三烯抑制劑、大環內酯類、肌肉松弛劑、營養劑、阿片類鎮痛劑、蛋白酶抑制劑、性激素、興奮劑、肌肉松弛劑、抗骨質疏松劑、抗肥胖劑、認知增強劑、抗尿失禁劑、抗良性前列腺肥大劑、必需脂肪酸、非必需脂肪酸及其混合物。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述親脂性活性化合物選自乙酰膽堿、阿昔洛韋、阿苯達唑、沙丁胺醇、阿莫曲普坦、氨魯米特、胺碘酮、氨氯地平、安非他明、兩性霉素B、安普那韋、阿瑞吡坦、阿托伐他汀、阿托伐醌、阿奇霉素、、倍氯米松、貝那普利、苯佐那酯、倍他米松、比卡他尼、布地奈德、安非他酮、白消安、布替萘芬、骨化二醇、鈣泊三醇、骨化三醇、喜樹堿、坎地沙坦、大麻二酚、辣椒素、卡馬西平、胡蘿卜素、頭孢克肟、頭孢呋辛酯片、塞來普布、西立伐他汀、西替利嗪、撲爾敏、氯卡西醇、西洛他唑、西咪替丁、桂利嗪、環丙沙星、西沙必利、克拉霉素、氯馬斯汀、克羅米酚、氯米帕明、氯吡格雷、可待因、輔酶Q10、環苯扎林、環孢菌素、達那唑、丹曲林、地塞米松、雙氯芬酸、雙香豆素、地高辛、脫氫表雄酮、雙氫速甾醇、地紅霉素、多奈哌齊、恩莫單抗、依法韋侖、依來曲普坦、依普羅沙坦、鈣化醇、麥角胺、必需脂肪酸來源、依托度酸、依托泊苷、法莫替丁、大麻二酚、芬太尼、非索非那定、非那雄胺、氟康唑、氟比洛芬、氟伐他汀、磷苯妥英、曲羅坦、fuirazolidone、加巴噴丁吉非羅齊、格列本脲、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲、灰黃霉素、鹵泛群、氫化可的松、布洛芬、茚地那韋、厄貝沙坦、伊立替康、硝酸異山梨酯、異維A酸、伊曲康唑、依維菌素、酮康唑、酮咯酸、拉莫三嗪、蘭索拉唑、來氟米特、利多卡因、賴諾普利、洛哌丁胺、氯雷他定、左旋甲狀腺素、葉黃素、番茄紅素、甲羥孕酮、米非司酮、甲氟喹、甲地孕酮、美沙酮、甲氧沙林、甲硝唑、咪康唑、咪達唑侖、米格列醇、米諾地爾、米托蒽醌、孟魯司特、嗎啡、萘丁美酮、納布啡、那拉曲坦、奈非那韋、硝苯地平、呋喃妥因、尼扎替丁、奧美拉唑、oprevelkin、雌二醇、奧沙普秦羅哌卡因、瑞格列奈、利福布丁、利福噴汀、利美索龍、ritanovir、利福昔明、利福昔明、利福噴丁、利福噴丁、利福布汀、帕羅西汀、利塞曲坦、羅格列酮、沙奎那韋、舍曲林、西布曲明、西地那非、西地那非、西伐他汀、西羅莫司、螺內酯、舒馬曲坦、svitriptan、他克林、他克莫司、他莫昔芬、坦洛新、蓓薩羅丁、他扎羅汀、替米沙坦、替尼泊苷、特比萘芬、特拉唑嗪、四氫大麻酚、托吡酯、拓撲替康、托瑞米芬、曲馬多、維甲酸、曲格列酮、曲伐沙星、可接受的鹽、異構體及其混合物。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述親脂性活性化合物是選自四氫大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)的大麻素；或選自阿莫曲普坦、依來曲普坦、法羅曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦、舒馬曲坦、斯維普坦、佐米曲普坦、芬太尼、嗎啡、oxibutonine、曲馬多、阿瑞匹坦、睪酮、潑尼松龍、西地那非、奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和胰高血糖素的曲普坦藥物。