[發明專利]包含丹曲林的水性組合物

在審

• 申請號: 201680061801.6
• 申請日: 2016-10-19
• 公開（公告）號: CN108366963A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: H.J.施維貝爾;V.阿達莫
• 申請（專利權）人: B.布勞恩梅爾松根股份公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/40;A61K31/4166;A61K31/4178
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 童春媛;楊思捷

1. 水性組合物，其包含

i)選自由丹曲林和丹曲林的藥學上可接受的鹽組成的組的一個或多個成員的組分(A)；和

(ii)選自由環糊精衍生物組成的組的一個或多個成員的組分(B)，

其中所述組合物的pH大于7，且

其中組分(A)與組分(B)的摩爾比為1:2至1:30的范圍。

2.根據權利要求1的水性組合物，其中組分(A)與組分(B)的摩爾比為1:3至1:30，優選1:5至1:18的范圍。

3.根據權利要求1或2的水性組合物，其中所述組合物的pH為7.5至10，優選8.0至9.5，更優選8.5至9.5的范圍。

4.根據前述權利要求中一項或多項的水性組合物，其中組分(B)選自β-環糊精、2,6-二甲基-β-環糊精、2-羥基乙基-β-環糊精、2-羥基乙基-γ-環糊精、2-羥基丙基-γ-環糊精、(2-羧基甲氧基)丙基-β-環糊精、磺丁基醚-β-環糊精和2-羥基丙基-β-環糊精。

5.根據前述權利要求中一項或多項的水性組合物，其中組分(B)為具有0.05至10，優選0.2至2，尤其是0.25至1.0，特別是0.5至0.8的范圍的摩爾取代度(MS)的環糊精衍生物。

6.根據前述權利要求中一項或多項的水性組合物，其還包含優選選自檸檬酸鹽、磷酸鹽、碳酸鹽、精氨酸、賴氨酸、葡甲胺、氨丁三醇、組氨酸及其混合物的pH調節劑。

7.根據權利要求6的水性組合物，其中組分(A)與pH調節劑的摩爾比為20:1至1:20，優選10:1至1:10，更優選8:1至1:5。

8.根據前述權利要求中一項或多項的水性組合物，其中所述組合物還包含滲透壓劑，優選選自甘露醇、果糖、葡萄糖、葡糖酸內酯、葡糖酸鹽、蔗糖、乳糖、海藻糖、右旋糖、右旋糖苷、羥基乙基淀粉及其混合物；甘氨酸、明膠、葡糖酸葡庚糖酸鈣、氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉及其混合物。

9. 通過干燥根據權利要求1至8中一項或多項的水性組合物可獲得的粉末。

10. 試劑盒，包含

a)至少一個包含根據權利要求9的粉末的第一隔室；和

b)至少一個包含水性稀釋劑的第二隔室。

11.根據權利要求10的試劑盒，其中所述試劑盒或至少所述第一隔室和/或至少所述第二隔室由選自玻璃、有機聚合物及其混合物的材料制成。

12.用于制備根據權利要求1至8中一項或多項的水性組合物的方法，其中所述方法包括以下步驟：

i)將組分(A)和組分(B)以1:2至1:30，優選1:3至1:30的摩爾比溶解在水性稀釋劑中；

ii)將步驟a)的水溶液的pH調節至大于7，優選調節到7.5至10的范圍內。

13.包含根據權利要求1至8中一項或多項的組合物或根據權利要求9的粉末的制劑，其用作藥物。

14.根據權利要求13的制劑，其用作肌肉松弛劑。

15.根據權利要求13或14中一項或多項使用的制劑，其中所述粉末組合物胃腸外給予，優選靜脈內給予。