[發明專利]輻射發射肽核酸綴合物及其用于疾病、狀況和紊亂的診斷、成像和治療的用途

在審

• 申請號: 201680057550.4
• 申請日: 2016-08-11
• 公開（公告）號: CN108348622A
• 公開（公告）日: 2018-07-31
• 發明（設計）人: 艾倫·雅文;亞伯拉罕·魯賓斯坦;內塔內爾·科萊夫松
• 申請（專利權）人: 耶路撒冷希伯來大學伊森姆研究發展有限公司
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種綴合物，包含與至少一種互補組分連接的至少一種紅光到近紅外光(NIR)發射探針組分。

2.根據權利要求1所述的綴合物，其中，所述紅光到遠紅光發射探針組分發射在600nm至790nm范圍內的輻射。

3.根據權利要求1或2所述的綴合物，其中，所述紅光到遠紅光發射探針組分包含至少一個次甲基鍵。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的綴合物，其中，所述紅光到近紅外光發射探針組分選自：

5.根據前述權利要求中任一項所述的綴合物，其中，所述至少一種互補組分選自肽核酸(PNA)、DNA序列和RNA序列及其任何組合。

6.根據前述權利要求中任一項所述的綴合物，其中，所述至少一種互補組分包含與靶基因序列互補的寡核苷酸序列。

7.根據權利要求5或6所述的綴合物，其中，所述靶基因序列是DNA或RNA序列。

8.根據權利要求5至7所述的綴合物，其中，所述靶基因序列是與紊亂、狀況或疾病相關的突變序列。

9.根據權利要求5至7中任一項所述的綴合物，其中，所述靶基因序列是KRAS或kRAS。

10.根據前述權利要求中任一項所述的綴合物，還包含至少一種用于細胞內化的序列。

11.根據前述權利要求中任一項所述的綴合物，還包含至少一種化療劑。

12.根據前述權利要求中任一項所述的綴合物，還包含至少一種同位素標記的抗體。

13.一種組合物，包含至少一種根據權利要求1至12中任一項所述的綴合物。

14.根據權利要求1至12中任一項所述的綴合物，用于在至少一種惡性狀況或疾病的診斷和成像中使用。

15.根據權利要求1至12中任一項所述的綴合物，用于在至少一種遺傳紊亂或疾病的診斷中使用。

16.根據權利要求1至12中任一項所述的綴合物，用于在遺傳紊亂或疾病的產前診斷中使用。

17.根據權利要求1至12中任一項所述的綴合物，用于在熒光引導手術中使用。

18.根據權利要求14至17中任一項所述的用于使用的綴合物，其中，所述診斷和成像在體外進行。

19.根據權利要求14至17中任一項所述的用于使用的綴合物，其中，所述診斷和成像在體內進行。

20.根據權利要求14至17中任一項所述的用于使用的綴合物，其中，所述診斷和成像在活細胞中進行。

21.一種檢測胎兒遺傳狀況的方法，包括以下步驟：將根據權利要求1至20中任一項所述的綴合物與胎兒活細胞樣品一起孵育；以及在紅光到遠紅光光譜將所孵育的細胞暴露于紅光-近紅外光熒光檢測器，從而診斷所述胎兒的遺傳狀況。

22.一種體外診斷受試者組織的惡性狀況的方法，包括以下步驟：將根據權利要求1至20所述的綴合物與從所述受試者切除的組織一起孵育，將所孵育的組織暴露于紅光-近紅外光熒光檢測器，從而診斷所述組織中的惡性腫瘤。