[發明專利]修飾的Fc片段在免疫療法中的應用

有效

• 申請號: 201680051282.5
• 申請日: 2016-07-06
• 公開（公告）號: CN108026163B
• 公開（公告）日: 2021-10-08
• 發明（設計）人: P·蒙東;C·莫內-馬爾斯;A·豐泰納;C·德羅默夫;A·施圖魯
• 申請（專利權）人: 法國血液分割暨生化制品實驗室
• 主分類號: C07K16/00
• 分類號: C07K16/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 史文靜;黃革生

1.一種包含抗體Fc片段的組合物，用于治療自身免疫和/或炎性疾病，所述Fc片段是與親本Fc片段相比對FcγRIII受體具有改善的親和力的分離的Fc片段，其中所述Fc片段與野生型IgG1的親本Fc片段相比具有突變K334N/P352S/A378V/V397M的組合，其中所述Fc片段是IgG1、IgG2、IgG3或IgG4免疫球蛋白的Fc片段，且Fc片段中殘基的編號是根據EU索引的免疫球蛋白重鏈的編號。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述Fc片段由序列SEQ ID NO:19組成。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述Fc片段是重組獲得的。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于65％的巖藻糖基化程度。

5.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于60％的巖藻糖基化程度。

6.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于55％的巖藻糖基化程度。

7.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于50％的巖藻糖基化程度。

8.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于45％的巖藻糖基化程度。

9.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于40％的巖藻糖基化程度。

10.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于35％的巖藻糖基化程度。

11.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于30％的巖藻糖基化程度。

12.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于25％的巖藻糖基化程度。

13.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖具有低于20％的巖藻糖基化程度。

14.根據權利要求1或2所述的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述的Fc片段的N-聚糖具有雙觸角型聚糖結構，帶有短鏈，低唾液酸化，帶有末端甘露糖和/或非插入的末端N-乙酰葡糖胺。

15.根據權利要求1或2所述的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖的大于60％是G0+G1+G0F+G1F形式，G0F+G1F形式少于50％。

16.根據權利要求1或2所述的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖的大于60％是G0+G1+G0F+G1F形式，巖藻糖含量低于65％。

17.根據權利要求15的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖的少于40％是G1F+G0F形式。

18.根據權利要求16所述的組合物，所述Fc片段在其糖基化位點Asn 297上具有N-聚糖，其特征在于所述Fc片段的N-聚糖的少于40％是G1F+G0F形式。