[發明專利]聚合物和微球

在審

• 申請號: 201680050252.2
• 申請日: 2016-09-05
• 公開（公告）號: CN107949376A
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發明（設計）人: C·L·希耶斯曼;A·羅伊德;G·菲利普斯;A·L·劉易斯
• 申請（專利權）人: 生物兼容英國有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;C08F290/12
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所11313
• 代理人: 郗名悅,張波

1.一種包含大分子單體的聚合物，所述大分子單體包含1,2或1,3二醇基團和側掛的可交聯基團，所述側掛的可交聯基團通過式I的帶陽離子電荷的乙烯基共聚單體來交聯

其中

X是直鏈或支鏈C_1-6亞烷基、C_2-6亞烯基或C_2-6亞炔基；

R¹、R²和R³相同或不同并且選自C_1-4烷基；

R⁴是H或C_1-4烷基。

2.根據權利要求1所述的聚合物，其中所述大分子單體包含1,3二醇基團。

3.根據權利要求1或2所述的聚合物，其中所述大分子單體包含聚乙烯醇。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的聚合物，其中所述大分子單體包含下式的側掛可交聯基團：

其中

Q是直鏈或支鏈C₁-C₈亞烷基；

R⁵是H、C_1-6烷基或C_3-6環烷基；

R⁶是具有至多25個碳原子的烯屬不飽和吸電子可共聚基團；并且

R⁷是H或C_1-6烷基。

5.根據權利要求4所述的聚合物，其中R⁶是式III的基團

其中

p是0或1；并且

R⁹是H或C_1-4烷基；

并且其中，

當p是0時，則R⁸是

并且當p是1時，R⁸是C_1-4亞烷基。

6.根據前述權利要求中任一項所述的聚合物，其進一步包含共價結合至所述聚合物的一種或多種碘。

7.根據權利要求6所述的聚合物，其包含式IV的基團

其中Z是包含一種或多種共價結合的碘的基團。

8.根據前述權利要求中任一項所述的聚合物，其呈水凝膠形式。

9.根據前述權利要求中任一項所述的聚合物，其包含一種或多種藥物活性物質。

10.根據權利要求9所述的聚合物，其中所述藥物活性物質通過離子相互作用結合在所述聚合物內。

11.一種微球，其包含根據權利要求1至8中任一項所述的聚合物。

12.根據權利要求11所述的微球，其中所述聚合物包含5與75重量％之間的陽離子共聚單體。

13.根據權利要求11或12所述的微球，其進一步包含藥物活性物質和/或成像劑。

14.根據權利要求13所述的微球，其中所述藥物活性物質和/或成像劑通過離子相互作用可逆地結合在所述聚合物內。

15.一種組合物，其包含根據權利要求11至14所述的一種或多種微球。

16.根據權利要求15所述的組合物，其不包含破裂的微球。

17.根據權利要求15或16所述的組合物，其包含藥學上可接受的稀釋劑。

18.一種治療方法，其包括提供根據權利要求11至14中任一項所述的微球，并且將所述微球遞送至有需要的患者的血管，由此在所述血管中引起栓塞。

19.根據權利要求11至14所述的微球，其用于栓塞治療的方法中。

20.根據權利要求11至14中任一項所述的微球，其用于包括將所述微球直接注射到患者體內部位的方法中。

21.一種密封容器，其包含根據權利要求11至13所述的一種或多種無菌微球，所述微球得以凍干并且處在小于0.9巴的壓力下。