[發明專利]氧化硅型生物分子載體、包含其的醫藥組成物、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201680046902.6
• 申請日: 2016-01-20
• 公開（公告）號: CN108368303A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 牟中原;陳奕平;吳思翰
• 申請（專利權）人: 牟中原
• 主分類號: C08K5/5415
• 分類號: C08K5/5415;G01N33/552;A61K39/385
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 沈錦華

1.一種氧化硅型生物分子載體，包括：

一多孔性核；

一第一生物活性部分；

一第二生物活性部分，與所述第一生物活性部分在功能上相關聯；以及

連接子，用以將所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分分別接合至所述多孔性核。

2.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分系選自于由酵素、抗體、催化性模擬物、配體、激素、生物分子結合蛋白及其功能性片段所組成的群組。

3.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分為轉錄因子抗體，而所述第二生物活性部分為胞器標定型生物分子或細胞穿透型生物分子。

4.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分為級聯反應中的不同酵素或酵素片段。

5.如權利要求4所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分為活性含氧物代謝反應中的不同酵素或酵素片段。

6.如權利要求4所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分系以變性狀態或部分活性狀態存在。

7.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分的至少一者包含可穿透細胞的區域。

8.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述第一生物活性部分及所述第二生物活性部分的至少一者包含一多組胺酸標記。

9.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中連接子的至少一者包括聚乙二醇區段。

10.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中連接子的至少一者包括二價鎳或鈷離子。

11.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中連接子的至少一者系透過共價鍵結合至所述第一生物活性部分、所述第二生物活性部分或二者。

12.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中連接子的至少一者包括一連接至所述多孔性核的第一端、一連接至所述第一或所述第二生物活性部分的第二端以及一介于所述第一端及所述第二端之間并用于促進細胞攝入的功能性區段。

13.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述多孔性核系經由聚乙烯亞胺、胺基、氮基三醋酸、聚乙二醇、螢光標記或其組合進行功能化。

14.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述多孔性核的平均孔徑為2至50nm。

15.如權利要求1所述的氧化硅型生物分子載體，其中所述多孔性核的粒徑小于300nm。

16.一種醫藥組成物，包括復數個如權利要求1至15中任一項所述的氧化硅型生物分子載體分散于一生物性介質中。

17.一種制備組成物的方法，包括：

提供一具有多孔性核的氧化硅型載體；

于所述多孔性核上形成連接子；

經由連接子的至少一部分將第一生物分子接合至所述多孔性核；以及

經由連接子的至少一部分將第二生物分子接合至所述多孔性核，其中所述第二生物分子與所述第一生物分子在功能上相關聯。

18.一種利用包括權利要求1至15中任一項所述的氧化硅型生物分子載體的組成物制備藥物的方法，所述藥物系用于治療與細胞異常有關的疾病或狀況。

19.如權利要求18所述的方法，其中所述疾病或狀況系選自于由酵素缺乏、酵素缺陷及代謝異常所組成的群組。