[發(fā)明專利]用于直接壓縮的甘露醇顆粒有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201680041830.6 | 申請日： | 2016-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN109348704B | 公開（公告）日： | 2022-04-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | B·博伊特;P·勒菲弗 | 申請（專利權(quán)）人： | 羅蓋特公司 |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K9/20;B01J2/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 11256 | 代理人： | 孟凡宏;謝燕軍 |
| 地址： | 法國萊*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 直接 壓縮 甘露醇 顆粒 | ||
1.一種用于制備甘露醇顆粒的方法，該方法由以下各項組成：
-制備固含量為20％與60％之間的甘露醇溶液的步驟(a)；
-在具有1000-7000kg/h的溶液流速的多級噴霧干燥塔(1)中噴霧干燥在步驟(a)中得到的甘露醇溶液的步驟(b)，所述噴霧干燥步驟(b)包括這些細粉的再循環(huán)，并且其特征在于：
塔出口處的相對濕度在從5％至60％的范圍內(nèi)選擇；并且，
在于，該多級噴霧干燥塔(1)包括腔室(2)，該腔室由包括靜態(tài)流化床(3)的圓柱形下部部分(2a)、截頭錐形中間部分(2b)、和圓柱形上部部分(2c)組成；由該圓柱形上部部分(2c)的側(cè)壁和該腔室(2)的頂部形成的角(αCy)等于90°并且靜態(tài)流化床(3)的空氣的溫度為50℃至120℃；
-回收如此得到的顆粒的步驟(c)；
其中所述顆粒是微晶甘露醇的非球形顆粒，其特征：
-在于所述甘露醇是呈α結(jié)晶形式和β結(jié)晶形式兩種形式，α/β比在10/90與90/10之間；并且，
-在于所述顆粒中顆粒狀淀粉/甘露醇干重比小于0.5/99.5；并且，
-在于它們具有從60至250μm的體積平均直徑D4,3；并且，
-在于它們具有至少465g/l的堆密度；并且，
-在于它們具有大于0.75m2/g的比表面積。
2.如權(quán)利要求1所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述噴霧干燥塔(1)的尺寸是使得：
-直徑DT在從2.0至16.0m的范圍內(nèi)選擇；
-HT/DT比在從0.9至1.6的范圍內(nèi)選擇；
-DT/DL比在從3.5至4.5的范圍內(nèi)選擇；
-HCo/HCy比在從4.0至9.0的范圍內(nèi)選擇；
-HCo/HL比在從5.0至25.0的范圍內(nèi)選擇；和
-錐角αCo在從18.0°至25.0°的范圍內(nèi)選擇。
3.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述流速選擇為使得所述靜態(tài)流化床的空氣速度為從0.3至1.5m/s。
4.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中為了細粉的再循環(huán)，在所述噴霧干燥塔(1)的所述腔室(2)的頂部提取細粉和空氣，然后借助于至少一個旋風(fēng)分離器將所述細粉和空氣分離，并且將所述細粉在所述腔室(2)的所述中間部分(2b)的下部再循環(huán)。
5.如權(quán)利要求4所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述細粉的提取借助于兩個干燥腔室排出裝置(4a和4b)進行，這兩個干燥腔室排出裝置有相對于所述噴霧干燥塔(1)的豎直軸線相對，它們的邊緣有利地位于離所述圓柱形部分(2c)的壁至少1m處。
6.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述噴嘴壓力在從30至300巴的范圍內(nèi)選擇。
7.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述塔頂部上游的入口空氣的溫度在從120℃至240℃的范圍內(nèi)選擇。
8.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，其中所述塔出口空氣的溫度為50℃至120℃。
9.如權(quán)利要求1或2所述的用于制備甘露醇顆粒的方法，在步驟(c)之前還包括在15℃與25℃之間的溫度下，通過使新形成的顆粒穿過振動流化床來冷卻它們的步驟(b’)。
10.一種片劑，該片劑由以下各項組成：
-30.0％至100.0％的甘露醇；
-少于0.8％的潤滑劑；
-0％至70.0％的除甘露醇和潤滑劑以外的成分；
這些百分比是按干重計來表示的，并且它們的總和等于100％，其中顆粒狀淀粉/甘露醇干重比小于0.5/99.5，所述片劑通過直接壓縮包含微晶甘露醇的非球形顆粒的粉狀組合物而獲得，所述甘露醇顆粒的特征：
-在于所述甘露醇是呈α結(jié)晶形式和β結(jié)晶形式兩種形式，α/β比在10/90與90/10之間；并且，
-在于所述顆粒中顆粒狀淀粉/甘露醇干重比小于0.5/99.5；并且，
-在于它們具有從60至250μm的體積平均直徑D4,3；并且，
-在于它們具有至少465g/l的堆密度；并且，
-在于它們具有大于0.75m2/g的比表面積。
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