[發明專利]卡巴他賽及其治療癌癥的用途

在審

• 申請號: 201680040986.2
• 申請日: 2016-05-12
• 公開（公告）號: CN108135878A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發明（設計）人: M·卡德加;J·德迪厄;S·古普塔;D·塞拉米;D·賽蒙德
• 申請（專利權）人: 安萬特醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/337
• 分類號: A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 陳桉

1.具有下式(I)的化合物：

其可為堿形式或水合物或溶劑化物的形式，

用于作為治療具有肝損傷的患者中的癌癥的藥物的用途，其中給予的所述化合物的25mg/m²的標準劑量降低，或其中停止或避免給予所述化合物。

2.權利要求1的用于所述用途的化合物，其中所述肝損傷為輕度、中度或重度。

3.權利要求1或2的用于所述用途的化合物，其中待治療的癌癥為實體瘤。

4.權利要求3的用于所述用途的化合物，其中待治療的癌癥為去勢抵抗性或激素難治性轉移性前列腺癌。

5.權利要求1至4中任一項的用于所述用途的化合物，其中所述式(I)化合物為丙酮溶劑化物的形式。

6.權利要求1至5中任一項的用于所述用途的化合物，其中所述化合物通過靜脈內輸注以15至25mg/m²的劑量給予。

7.權利要求1至6中任一項的用于所述用途的化合物，其中在具有輕度肝損傷的患者中，所述化合物以20mg/m²的劑量給予。

8.權利要求1至6中任一項的用于所述用途的化合物，其中在具有中度肝損傷的患者中，所述化合物以15mg/m²的劑量給予。

9.權利要求1至6中任一項的用于所述用途的化合物，其中在具有中度肝損傷的患者中，停止給予所述化合物。

10.權利要求1至6中任一項的用于所述用途的化合物，其中在具有重度肝損傷的患者中，禁止給予所述化合物。

11.制品，其包含：

a)包裝材料；

b)丙酮溶劑化物形式的式(I)化合物；和

c)包含在所述包裝材料內的標簽或包裝說明書，其指示選自以下的至少一條信息：

(1)對于具有輕度肝損傷的患者而言降低且推薦的劑量為20mg/m²；

(2)對于具有中度肝損傷的患者而言降低且最大耐受的劑量為15mg/m²；

(3)在具有輕度肝損傷的患者中給予卡巴他賽可能需要停止；

(4)禁止在具有重度肝損傷的患者中給予卡巴他賽。

12.包裝，其包含權利要求1的式(I)化合物和標簽，所述標簽包含以下的一條或多條信息：

a)對于具有輕度肝損傷的患者而言降低且推薦的劑量為20mg/m²；

b)對于具有中度肝損傷的患者而言降低且最大耐受的劑量為15mg/m²；

c)在具有輕度肝損傷的患者中給予卡巴他賽可能需要停止；

d)禁止在具有重度肝損傷的患者中給予卡巴他賽。

13.治療有此需要的患者的癌癥的方法，包括向所述患者給予降低劑量的卡巴他賽，其為堿形式或水合物或溶劑化物的形式，其中所述患者具有肝損傷，且其中所述降低的劑量小于卡巴他賽的25mg/m²的標準劑量。

14.權利要求13的方法，其中所述肝損傷為輕度、中度或重度。

15.權利要求13或14的方法，其中待治療的癌癥為實體瘤。

16.權利要求15的方法，其中待治療的癌癥為去勢抵抗性或激素難治性轉移性前列腺癌。

17.權利要求16的方法，其中所述化合物與腎上腺皮質激素組合給予。