[發明專利]包含15?氧代?EPA或15?氧代?DGLA的組合物及其制備和使用方法

在審

• 申請號: 201680040919.0
• 申請日: 2016-05-12
• 公開（公告）號: CN107847477A
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發明（設計）人: M·曼庫;J·克萊麥克斯;D·考夫蘭
• 申請（專利權）人: DS生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/202
• 分類號: A61K31/202;A61K31/232;A61K45/06;A61P1/16;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P13/08;A61P13/10;A61P37/02
• 代理公司: 深圳市百瑞專利商標事務所(普通合伙)44240
• 代理人: 金輝

優先權要求

本申請要求于2015年5月13日提交的美國臨時專利申請序列號62/160,863的優先權，其全部內容在此通過引用并入本文。

技術領域

本發明提供了(5Z,8Z,11Z,13E,17Z)-15-氧代二十碳(oxoicosa)-5,8,11,13,17-五烯酸(也稱為15-氧代-EPA)和(8Z,11Z,13E)-15-氧代二十碳-8,11,13-三烯酸(也稱為15-氧代-DGLA)，包含15-氧代-EPA或15-氧代-DGLA的組合物、制劑和劑量單位以及通過向有此需要的受試者施用15-氧代-EPA或15-氧代-DGLA(或包含其的藥物組合物)來治療或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的方法。

發明內容

在一些實施例中，本公開提供了在有此需要的受試者中治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的方法，所述方法包含向受試者施用包含15-氧代-EPA的組合物。

在一些實施例中，本公開提供了在進行纖維治療的受試者中治療纖維化的方法，所述方法包含向受試者施用包含15-氧代-EPA的組合物。

在一些實施例中，本公開提供了用于在有此需要的受試者中治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的組合物，其中所述組合物包含有效量的15-氧代-EPA。

在一些實施例中，本公開提供了15-氧代-EPA(或包含15-氧代-EPA的藥物組合物)用于治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的用途。

在一些實施例中，本公開提供了包含15-氧代-EPA的藥物組合物。

在一些實施例中，本公開提供了在有此需要的受試者中治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的方法，所述方法包含向受試者施用包含15-氧代-DGLA的組合物。

在一些實施例中，本公開提供了在進行纖維化治療的受試者中治療纖維化的方法，所述方法包含向受試者施用包含15-氧代-DGLA的組合物。

在一些實施例中，本公開提供了用于在有此需要的受試者中治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的組合物，其中所述組合物包含有效量的15-氧代-DGLA。

在一些實施例中，本公開提供了15-氧代-DGLA(或包含15-氧代-DGLA的藥物組合物)用于治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的用途。

在一些實施例中，本公開提供了包含15-氧代-DGLA的藥物組合物。

根據以下詳細描述，本文所公開的技術的其它特征和優點將變得顯而易見。

具體實施方式

在一個實施例中，本公開提供了包含15-氧代-EPA、15-氧代-DGLA或其組合的組合物，以及使用所述組合物在有此需要的受試者中治療和/或預防纖維化(例如，肝纖維化)、皮膚病癥、炎癥、腎病或腎功能障礙的方法。

15-氧代-EPA具有式(I)所示的通式結構和IUPAC名稱：

R＝H:(5Z,8Z,11Z,13E,17Z)-15-氧代二十碳-5,8,11,13,17-五烯酸

式(I)

15-氧代-EPA可以根據本領域已知的方法由二十碳五烯酸(EPA)合成。如本文所用，術語“15-氧代-EPA”可以指以其游離酸形式的15-氧代-EPA和/或其衍生物(R≠H)，如與式(I)一致的藥學上可接受的酯、綴合物或鹽(R是離子)，或前述任何一個的混合物。在一些實施例中，以游離酸形式(即，R＝H)使用15-氧代-EPA。或者，在本公開的某些實施例中使用15-氧代-EPA的藥學上可接受的酯或鹽。在一些實施例中，15-氧代-EPA為C_1-4烷基酯的形式如甲酯(R＝CH₃)或乙酯(R＝CH₂CH₃)形式。

如本文所使用的，“EPA”是指二十碳-5,8,11,14,17-五烯酸，也稱為20：5n-3,ω-3脂肪酸。EPA可很容易地通過商業來源獲得。

15-氧代-DGLA具有式(II)所示的通式結構和IUPAC名稱：

R＝H:(8Z,11Z,13E)-15-氧代二十碳-8,11,13-三烯酸