[發明專利]S1PR2拮抗劑及其用途

在審

• 申請號: 201680040829.1
• 申請日: 2016-06-01
• 公開（公告）號: CN107849038A
• 公開（公告）日: 2018-03-27
• 發明（設計）人: C·麥克馬斯特爾;G·希姆斯
• 申請（專利權）人: 達爾豪西大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/122;A61K31/196;A61K31/198;A61K31/343;A61K31/353;A61K31/357;A61K31/421;A61K31/444;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/506;A61
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 唐偉杰

1.治療眼病的方法，所述眼病是由視網膜血管化的原發性缺陷，接著繼發性異常新生血管形成引起的，其可導致視網膜脫離，所述方法包括施用藥學有效量的式IX的化合物或任何其藥學上可接受的鹽：

其中

R₁是C₁-C₁₂烷基；

R₂,R₃,和R₄各自獨立地為氫，鹵素，C₁-C₆烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₆全鹵代烷基，C₁-C₄全鹵代烷氧基，氨基，單-或二-C₁-C₄烷基氨基，C₃-C₇環烷基或C₃-C₇環烷氧基；

R₃和R₄可以位于h，i或j，但不能同時位于同一位置；

R₅的每個實例是獨立地選自氫，鹵素，C₁-C₆烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₆全鹵代烷基，C₁-C₄全鹵代烷氧基，氨基，單-或二-C₁-C₄烷基氨基，C₃-C₇環烷基,和C₃-C₇環烷氧基；

n是0,1,2,3或4；

X是NR_a,CH₂,或-C(＝O)-，其中R_a的每個實例獨立地選自氫和C₁-C₃烷基；

Y₁和Y₂各自獨立地選自NR_a,CH₂,和O；和

Z是選自以下基團之一的任何幾何異構體：

和–C(＝O)–。

2.權利要求1的方法，其中所述化合物是式V的化合物：

3.權利要求2的方法，其中，

R¹是CH₃；和

R²是CH₃。

4.權利要求3的方法，其中，

R³是H；和

R⁴是C₁-C₆烷基。

5.權利要求4的方法，其中

R⁴是CH(CH₃)₂。

6.權利要求5的方法，其中，

R⁵是鹵素。

7.權利要求6的方法，其中，

R⁵是Cl；和

n是2。

8.權利要求2的方法，其中，

R¹是CH₃；

R²是CH₃；

R³是H；

R⁴是CH(CH₃)₂；

R⁵是Cl；和

n是2。

9.權利要求1的方法，其中所述眼病包括家族性滲出性玻璃體視網膜病變。

10.權利要求1的方法，其中式IX的化合物是S1PR2拮抗劑。