[發明專利]雷諾嗪多重壓縮片劑

在審

• 申請號: 201680037803.1
• 申請日: 2016-07-01
• 公開（公告）號: CN107872973A
• 公開（公告）日: 2018-04-03
• 發明（設計）人: J·烏爾巴諾烏爾塔多;P·馬丁賽茲
• 申請（專利權）人: 因特奎姆私人控股公司
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K31/495;A61K47/38;A61P9/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038
• 代理人: 邵華一

1.一種通過包括至少兩個壓縮循環的方法可獲得的多重壓縮片劑，其中

-在每個壓縮循環中使用包含一種或多種藥學上可接受的賦形劑的藥物組合物，

-這樣的藥物組合物中的至少一種包含一種或多種釋放阻滯劑，

-這樣的藥物組合物中的至少兩種包含雷諾嗪并具有不同的定量和/或定性組合物。

2.根據權利要求1所述的多重壓縮片劑，其中至少一種釋放阻滯劑是不依賴pH的釋放阻滯劑。

3.根據前述權利要求中任一項所述的多重壓縮片劑，其中所述釋放阻滯劑是不依賴pH的釋放阻滯劑聚合物。

4.根據權利要求3所述的多重壓縮片劑，其中所述不依賴pH的釋放阻滯劑聚合物選自：羥丙基甲基纖維素，羥丙基纖維素，甲基纖維素，聚乙烯吡咯烷酮和中性聚(甲基)丙烯酸酯。

5.根據權利要求4所述的多重壓縮片劑，其中所述不依賴pH的釋放阻滯劑聚合物是羥丙基甲基纖維素。

6.根據權利要求3至5中任一項所述的多重壓縮片劑，其中所述不依賴pH的釋放阻滯劑聚合物具有在20℃的75.000至140.000mPa·s的粘度，所述粘度是在2％(w/v)不依賴pH的釋放阻滯劑聚合物含水溶液中測量的。

7.根據前述權利要求中任一項所述的多重壓縮片劑，其中相對于所述片劑的總重量，所述總雷諾嗪含量高于70％。

8.根據前述權利要求中任一項所述的多重壓縮片劑，其中在壓縮循環中僅使用兩種不同的藥物組合物。

9.根據前述權利要求中任一項所述的多重壓縮片劑，其為雙層片劑，三層片劑，片劑中片劑，嵌入片劑或多層片劑。

10.根據權利要求9所述的多重壓縮片劑，其為三層片劑。

11.根據權利要求9所述的多重壓縮片劑，其是壓制包衣片劑。

12.根據權利要求9至11中任一項所述的多重壓縮片劑，其中所述外部藥物組合物中的至少一種包含至少一種釋放阻滯劑。

13.根據權利要求12中任一項所述的多重壓縮片劑，其中所述內部或中間藥物組合物包含小于50％的總雷諾嗪含量。

14.根據前述權利要求中任一項的多重壓縮片劑，其用于治療心絞痛。

15.一種制備根據前述權利要求中任一項所述的多重壓縮片劑的方法，包括：

a)獨立混合所有藥物組合物的所有組分，

b)任選地將一種或多種藥物組合物壓片，

c)

i.在之前循環的結果上填充和任選地預壓縮與之前循環中使用的藥物組合物不同的藥物組合物，或者

ii.在之前循環的結果上放置步驟b)的片劑，所述步驟b)的片劑是使用與之前循環中使用的藥物組合物不同的藥物組合物制備的，

d)重復步驟c)至少一次，

e)壓縮之前步驟的結果。