[發明專利]用于治療B細胞惡性腫瘤的賽度替尼

在審

• 申請號: 201680035029.0
• 申請日: 2016-05-27
• 公開（公告）號: CN107683139A
• 公開（公告）日: 2018-02-09
• 發明（設計）人: 安加利·潘迪;格雷戈里·科菲;珍妮特·利茲
• 申請（專利權）人: 博爾托拉制藥公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K31/4745
• 代理公司: 廣州市天河區倪律專利代理事務所(普通合伙)44348
• 代理人: 倪小敏

1.一種治療有需要的人類患者的血液癌癥的方法，所述方法包括對所述患者施用日劑量約10mg至約75mg的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽。

2.一種用于治療有需要的患者的復發性或難治性血液癌癥的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽。

3.一種用于治療有需要的患者的復發性或難治性血液癌癥的方法，所述方法包括對所述患者施用有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽，其中：

所述患者具有與復發和/或對用于治療血液癌癥的藥物的抗性關聯的突變；和

所述有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽是約30mg至約80mg日劑量的賽度替尼。

4.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述患者具有與復發和/或對用于治療血液癌癥的藥物的抗性關聯的突變。

5.根據權利要求3或4所述的方法，其中所述患者具有del17p突變、P53突變、ATM突變、STAT突變、STAT 6突變、C481S STAT6突變、與NOTCH途徑相關的突變、或與Caderin途徑相關的突變。

6.根據權利要求3-5中任一項所述的方法，其中所述患者在P53、BTK和EP300的全部中沒有突變。

7.根據權利要求3或4所述的方法，其中所述患者具有BTK突變。

8.根據權利要求3或4所述的方法，其中所述患者對依魯替尼具有抗性。

9.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述血液癌癥選自由以下組成的組：非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)、慢性淋巴細胞性白血病(CLL)、小淋巴細胞性淋巴瘤(SLL)、濾泡性淋巴瘤(FL)、轉化濾泡性淋巴瘤(tFL)、彌漫性大B細胞淋巴瘤(DLBCL)、和套細胞淋巴瘤(MCL)。

10.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是CLL。

11.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是SLL。

12.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是FL。

13.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是tFL。

14.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是DLBCL。

15.根據權利要求9所述的方法，其中所述血液癌癥是MCL。

16.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中先前對所述患者施用選自由以下組成的組的藥物和用于治療血液癌癥的另一種化學治療劑：烷化劑、抗CD20抗體、BCL-2抑制劑、BTK抑制劑、P13Kδ抑制劑、基于鉑的藥物、抗代謝物、蒽環類藥物、BCR途徑抑制劑。

17.根據權利要求1-16所述的方法，其中先前對所述患者施用選自由以下組成的組的藥物：維特克拉、利妥昔單抗、依魯替尼、艾代拉利司和氟達拉濱。

18.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中在還包含藥學上可接受的賦形劑或載體的藥物組合物中施用所述賽度替尼。

19.根據權利要求1所述的方法，其中所述賽度替尼的日劑量為約70mg。

20.根據權利要求1所述的方法，其中每天兩次以每劑約35mg施用所述日劑量的賽度替尼。

21.根據權利要求2或3所述的方法，其中以約15mg至約40mg的劑量每天兩次施用所述有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽。

22.根據權利要求2或3所述的方法，其中以約30mg至約40mg的劑量每天兩次施用所述有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽。

23.根據權利要求2或3的方法，其中以約35mg的劑量每天兩次施用所述有效量的賽度替尼或其藥學上可接受的鹽。