[發(fā)明專利]可用于分子和生物分子的18F標(biāo)記的新的雜芳族硅-氟化物-受體及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680030562.8
• 申請日: 2016-05-24
• 公開（公告）號: CN107667109B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 克里斯多佛·馬丁·沃爾德曼;安東·A·陶拓夫;詹尼弗·瑪麗·墨菲;R·H·格魯布斯
• 申請（專利權(quán)）人: 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì);加州理工學(xué)院
• 主分類號: C07F7/12
• 分類號: C07F7/12;A61K51/10;C07B59/00
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 李敏春;鄭霞

1.一種式1的化合物：

其中在式1中，

F是¹⁹F或¹⁸F；

A¹是任選地被1-4個(gè)R^a基團(tuán)取代的單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基環(huán)；

R^a在每次獨(dú)立出現(xiàn)時(shí)選自由以下組成的組：F、Cl、Br、I、CN、NO₂、OR^c、OC(＝O)R^c、OC(＝O)OR^c、OC(＝O)NR^cR^d、C(＝O)R^c、C(＝O)NR^cR^d、C(＝O)OR^c、NR^cR^d、NR^cC(＝O)R^d、NR^cC(＝O)OR^d、NR^cC(＝O)NR^dR^e、NR^cS(＝O)₂R^d、NR^cS(＝O)₂NR^dR^e、SR^c、S(＝O)R^c、S(＝O)₂R^c和S(＝O)₂NR^cR^d、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基以及雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基以及雜環(huán)烷基烷基中的每一個(gè)任選地被1個(gè)、2個(gè)、3個(gè)、4個(gè)或5個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、NO₂、OR^c、OC(＝O)R^c、OC(＝O)OR^c、OC(＝O)NR^cR^d、C(＝O)R^c、C(＝O)NR^cR^d、C(＝O)OR^c、NR^cR^d、NR^cC(＝O)R^d、NR^cC(＝O)OR^d、NR^cC(＝O)NR^dR^e、NR^cS(＝O)₂R^d、NR^cS(＝O)₂NR^dR^e、SR^c、S(＝O)R^c、S(＝O)₂R^c以及S(＝O)₂NR^cR^d，或獨(dú)立的R^a基團(tuán)能夠任選地被連接以形成另外的環(huán)；

R^c、R^d和R^e在每次獨(dú)立出現(xiàn)時(shí)選自由以下組成的組：H和任選地被取代的C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、環(huán)烷基烷基以及雜環(huán)烷基烷基，并且R^c、R^d或R^e中的任一個(gè)能夠任選地被連接以形成另外的環(huán)；并且

R¹和R²各自獨(dú)立地是支鏈或環(huán)狀的烷基基團(tuán)，

其中Si被鍵合至A¹的碳；并且

當(dāng)F是¹⁹F時(shí)，A¹選自任選地被1-4個(gè)R^a基團(tuán)取代的以下基團(tuán)：吡咯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、異噻唑基、1,2,4-三唑基、1,3,4-三唑基、四唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,3,4-噁二唑基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基或7-氮雜吲哚基；或者

當(dāng)F是¹⁸F時(shí)，A¹選自任選地被1-4個(gè)R^a基團(tuán)取代的以下基團(tuán)：吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、異噻唑基、1,2,4-三唑基、1,3,4-三唑基、四唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,3,4-噁二唑基、吲哚基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基或7-氮雜吲哚基。