[發明專利]新型酰胺基雜芳基芳酰基酰肼乙炔

在審

• 申請號: 201680028615.2
• 申請日: 2016-05-18
• 公開（公告）號: CN107709300A
• 公開（公告）日: 2018-02-16
• 發明（設計）人: H·A·可士;S·Y·赤滿瓦拉;V·A·梅塔;P·森古普塔;C·T·拉奧
• 申請（專利權）人: 太陽醫藥高級研究有限公司
• 主分類號: C07D213/75
• 分類號: C07D213/75;C07D401/12
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司11245
• 代理人: 王永偉,閆茂娟

1.式I化合物

和其藥物上可接受的鹽，其中

R₁選自-C_3-6環烷基、-C_1-6烷基-NH₂、-C_1-6烷基-NH(C_1-6烷基)、-C_1-6烷基-N(C_1-6烷基)₂、-C_3-6烯基、-C_3-6炔基、-C_1-6烷基、-C(O)雜環基、雜環基-C_1-6烷基、-C_1-6鹵代烷基、-NH(C_3-6環烷基)和雜環基，其中雜環基是包含1到2個獨立地選自N、O或S的雜原子的5到6元非芳香環；

R₁任選地被一個或多個獨立地選自-C_1-4烷基、鹵素、CN、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、NH₂和羥基中的基團取代；

R₂和R₃獨立地選自氫、鹵素、-C_1-4烷基、-C_1-4鹵代烷基、雜環基-C_1-4烷基和雜芳基，其中雜環基是包含1到2個獨立地選自N、O或S的雜原子的5到6元非芳香環并且是未取代的或用-C_1-4烷基取代，并且雜芳基是包含1到2個獨立地選自N、O或S的雜原子的5到6元芳香環并且是未取代的或用-C_1-4烷基取代。

2.如權利要求1中所述的式I化合物，其中R₁是-C_3-6環烷基；

R₂和R₃獨立地選自氫、鹵素、-C_1-4烷基或-C_1-4鹵代烷基。

3.如權利要求1中所述的式I化合物，其選自：

環丙烷羧酸(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)酰胺；

N-(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)-2-二甲基氨基乙酰胺；

N-(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)丙酰胺；

N-(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基-苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)-2-(4-二甲基氨基哌啶-1-基)乙酰胺；

N-(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)-2-(3-二甲基氨基吡咯烷-1-基)乙酰胺；

N-(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)乙酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-{N’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-{N’-[3-(4-甲基咪唑-1-基)-5-三氟甲基苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺；

1-(5-{5-[N’-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基苯乙炔基}-吡啶-2-基)-3-環丙基脲；

N-(5-{5-[N’-(2-(氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基苯乙炔基}-吡啶-2-基)-2，2，2-三氟乙酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-[N’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基-甲基)-3-三氟甲基苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺；

N-(5-{5-[N’-(2-(氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基苯乙炔基}-吡啶-2-基)丁酰胺。

4.如權利要求3中所述的式I化合物，其選自：

環丙烷羧酸(5-{5-[N′-(2-氯-6-甲基苯甲酰)肼基羰基]-2-甲基-苯乙炔基}-吡啶-2-基)酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-{N’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-{N’-[3-(4-甲基咪唑-1-基)-5-三氟甲基苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺；

環丙烷羧酸[5-(2-甲基-5-[N’-[4-(4-甲基哌嗪-1-基-甲基)-3-三氟甲基苯甲酰]-肼基羰基}苯乙炔基)吡啶-2-基]酰胺。