[發明專利]依替福辛的氘化類似物、其衍生物及它們的用途

有效

• 申請號: 201680028306.5
• 申請日: 2016-03-18
• 公開（公告）號: CN107530323B
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: 奧利維爾·達斯
• 申請（專利權）人: 加巴療法股份有限公司
• 主分類號: A61K31/395
• 分類號: A61K31/395;A61K31/535;A61K31/536
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258
• 代理人: 魏彥

1.一種化合物，所述化合物為6-氯-N-(乙基-d₅)-4-甲基-4-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-2-胺或其藥物學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，所述6-氯-N-(乙基-d₅)-4-甲基-4-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-2-胺或其藥物學上可接受的鹽是光學純S-或R-形式，或其混合物。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中，所述化合物是外消旋混合物。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中，所述化合物是6-氯-N-(乙基-d₅)-4-甲基-4-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-2-胺的鹽酸鹽。

5.根據權利要求1至4中任意一項所述的化合物，其中，任何未被指定為氘的原子以其天然同位素豐度存在。

6.根據權利要求1至4中任意一項所述的化合物，其中，氘存在豐度為氘天然同位素豐度的至少3340倍。

7.一種藥物組合物，包括：根據權利要求1至6中任意一項所述的化合物、或者其藥物學上可接受的鹽，和藥物學上可接受的賦形劑。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物配制成用于口服施用。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物是口服片劑或膠囊。

10.根據權利要求1至6中任意一項所述的化合物或根據權利要求7-9中任意一項所述的組合物在制備用于調節GABA_A受體復合體的藥物中的用途。

11.根據權利要求1至6中任意一項所述的化合物或根據權利要求7至9中任意一項所述的組合物在制備用于提高內源性神經類固醇和/或神經活性類固醇水平的藥物中的用途。

12.根據權利要求1至6中任意一項所述的化合物或根據權利要求7至9中任意一項所述的組合物在制備用于治療中樞神經系統疾患、外周神經系統疾患或炎性病況的藥物中的用途。

13.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患選自：多發性硬化癥、視網膜變性、脊髓痙攣中的肌肉松弛、脊髓性肌肉萎縮癥、腦性麻痹、偏頭痛、阿爾茨海默氏病、亨廷頓氏舞蹈癥、帕金森氏病、克雅氏病、弗里德賴希氏病、譫妄、遺忘癥；缺血性或出血性腦血管事件、瘢痣病、肌萎縮性側索硬化癥、精神分裂癥、情緒障礙、口吃、自閉癥譜系障礙、癲癇、睡眠障礙、注意力缺損癥、破壞性行為障礙以及藥物相關疾病。

14.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患選自光致視網膜損傷、癡呆、中風和創傷性腦損傷、抑郁癥、焦慮障礙和注意力缺陷多動癥。

15.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患選自：阿爾茨海默型癡呆、血管性癡呆、HIV病引起的癡呆、頭部創傷引起的癡呆、帕金森氏病引起的癡呆、亨廷頓氏病引起的癡呆、皮克氏病引起的癡呆、克雅氏病引起的癡呆和遺忘癥。

16.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患是多發性硬化癥。

17.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患是癲癇或無特殊指定雙相障礙。

18.根據權利要求12所述的用途，其中，所述中樞神經系統疾患為視網膜變性。