[發明專利]組合物、粒狀材料和用于制造粒狀材料的方法

有效

• 申請號: 201680028237.8
• 申請日: 2016-04-18
• 公開（公告）號: CN107614430B
• 公開（公告）日: 2021-11-23
• 發明（設計）人: C·于;M·于;H·張;Y·A·諾爾;H·宋;N·米特
• 申請（專利權）人: 昆士蘭大學
• 主分類號: C01B33/12
• 分類號: C01B33/12;C01B33/151;B82Y5/00;B82Y40/00;B81C99/00;B01J20/10;B01J20/28
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 趙方鮮

包括粗糙的介孔中空納米顆粒的粒狀材料。所述粗糙的介孔中空納米顆粒可以包括介孔殼，所述介孔殼的外表面具有在其上的凸起，所述凸起具有比顆粒尺寸更小的尺寸。可以將粒狀材料用于遞送活性試劑如殺蟲劑和農藥。所述活性試劑可以進入顆粒的中空核并且受保護免受太陽光降解。顆粒的粗糙表面將顆粒保持在植物的葉或動物毛發上。還描述了形成顆粒的方法。還描述了碳顆粒和用于形成碳顆粒的方法。

技術領域

本發明涉及粒狀材料和涉及用于形成粒狀材料的方法。本發明還涉及組合物。本發明還涉及包含疏水性化合物的組合物；和/或具有疏水性質的組合物。一些所述粒狀材料可以用于根據本發明的方面的組合物中。

背景技術

澳大利亞處于世界上最大的和最成功的商業牲畜生產者中，其為澳大利亞的國內生產總值(GDP)貢獻了～1％。紅色肉類和牲畜的出口在2012-2013年中貢獻了～$160億的總價值。然而，節肢動物害蟲對工業造成嚴重威脅。據估計，蜱每年花費養牛業約$1.7–2億。此外，水牛虻和羊虱侵擾已由于實施控制策略的成本和生產力損失而導致百萬元計的損失。體外寄生物處理的高成本主要是由于實現效率所需要的活性化合物的高劑量率和重復處理。此外，目前使用的許多農藥具有高毒性、負面的環境影響和對人類健康和食品安全的潛在風險。節肢動物害蟲同樣威脅著種植作物如谷類、蔬菜和水果。

多殺菌素是具有低環境影響和低哺乳動物毒性的天然來源的農藥。然而，其使用在目前部分地受到其降低效力的UV不穩定性、低水溶解度和疏水性的限制，使得水性體系中配制困難和相對于常規化學農藥更高的成本。多殺菌素目前已注冊用于綿羊以處理虱和蠅侵擾，然而，其對抗牛的體外寄生物的降低的效力和功效的持續時間已妨礙其作為水牛虻和牛蜱的處理注冊。類似地，這些缺點已限制了多殺菌素用于作物保護應用中，其中通常使用水性制劑并且由于農藥在施用之后停留在植物表面上而需要UV穩定性。

用作殺蟲劑或農藥的許多其它化合物也是疏水性的。因此，如果待將水基組合物用于那些殺蟲的農藥的應用，則典型地需要懸浮劑或乳劑。懸浮劑或乳劑可能由于分離成分開的層的傾向而遭受短的貯存期。經由噴霧施用出于相同的原因也可能是困難的。如果化合物對光或紫外光敏感，則面對另外的困難。在這樣的情況下，化合物可能由于化合物在暴露至陽光時分解而具有在施用之后的短的有效期。

許多其它疏水性化合物在用于生物體系中時具有有益的效果。這些化合物可以包括具有對動物或人的治療效果的化合物(如抗生素、抗癌藥或用于治療疾病的其它藥物)、蛋白質和用作標記物試劑的染料。將這樣的試劑遞送至生物體系可能是困難的。

在生物體系中，疏水性相互作用通常被認為是所有長程非共價相互作用中最強的。疏水性相互作用對于生物分子的吸附、改進與細胞膜的相互作用增加用于細胞遞送的納米顆粒的攝取以及調制藥物的釋放速率而言是有益的。為了產生具有疏水性質的納米顆粒，選擇疏水性組合物或官能化是便利的途徑之一。疏水性材料如碳納米管(CNT)已顯示出作為用于藥物遞送的納米尺度的媒介物很大前景，然而主要的關注點之一在于這樣的事實：CNT可能對環境和人類健康有害，需要另外的表面官能化以降低它們的固有毒性。已將疏水性結構部分如烷烴硫醇和烷基鏈用于使各種納米顆粒(包括金和二氧化硅)的表面改性，以增強疏水性藥物/蛋白質的負載和改進細胞遞送性能。然而，化學接枝的疏水性基團傾向于導致納米載體的不希望的毒性和孔堵塞。因此設計使用替代性途徑的安全和有效的疏水性納米載體體系成為挑戰。

除了在配制疏水性試劑中所面對的困難以外，作為藥物、殺蟲劑或以其它方式使用的除多殺菌素以外的許多活性分子在田間由于UV降解而遭受有限的活性壽命。局部施加并且因此更可能暴露至UV光的活性分子(包括用于人類和動物的局部制劑和用于作物保護中的那些)尤其如此。將這些活性分子配制成UV保護性載體體系的能力可以使更長的持續時間的有效性成為可能。

當然，如果在活性分子可以充分發揮作用之前出現其它因素如從作用的位置洗掉活性分子，則在通過保護活性分子免受UV光而延長其作用的持續時間方面沒有什么價值。在許多應用(包括活性分子的局部應用)中和在作物保護中，活性分子被雨水、風磨耗和其它侵蝕力洗掉可以明顯降低活性分子的效力和作用的持續時間。