[發明專利]1?((2R,4R)?2?(1H?苯并[d]咪唑?2?基)?1?甲基哌啶?4?基)?3?(4?氰基苯基)脲馬來酸鹽的晶形

在審

• 申請號: 201680023699.0
• 申請日: 2016-04-13
• 公開（公告）號: CN107531667A
• 公開（公告）日: 2018-01-02
• 發明（設計）人: E·C·漢森;C·S·西德克
• 申請（專利權）人: 輝瑞公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4439;A61P35/00
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司72002
• 代理人: 張曉威

1.1-((2R,4R)-2-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-1-甲基哌啶-4-基)-3-(4-氰基苯基)脲馬來酸鹽的晶形，其具有以下結構：

2.權利要求1的晶形，其具有包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：11.6、12.1及19.6°2θ±0.2°2θ。

3.權利要求1的晶形，其具有包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：11.6、12.1、17.0、17.7及19.6°2θ±0.2°2θ。

4.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：2219cm^-1±2cm^-1。

5.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1612cm^-1±2cm^-1。

6.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1612及2219cm^-1±2cm^-1。

7.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1534、1612及2219cm^-1±2cm^-1。

8.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1175、1534、1612及2219cm^-1±2cm^-1。

9.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：148.3ppm±0.2ppm。

10.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：57.8、134.8及148.3ppm±0.2ppm。

11.權利要求1至3中任一項的晶形，其具有包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：57.8、134.8、144.7及148.3ppm±0.2ppm。

12.權利要求1的晶形，其具有：(a)包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：11.6及12.1°2θ±0.2°2θ；和(b)包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1612及2219cm^-1±2cm^-1。

13.權利要求1的晶形，其具有：(a)包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：11.6及12.1°2θ±0.2°2θ；(b)包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1612及2219cm^-1±2cm^-1；和(c)包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：148.3ppm±0.2ppm。

14.權利要求1的晶形，其具有：(a)包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：1612及2219cm^-1±2cm^-1；和(b)包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：148.3ppm±0.2ppm。

15.權利要求1的晶形，其具有：(a)包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：11.6及12.1°2θ±0.2°2θ；和(b)包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：148.3ppm±0.2ppm。

16.權利要求1的晶形，其具有：(a)包括在以下2θ值處的峰的粉末X射線衍射圖：19.6°2θ±0.2°2θ；(b)包括以下波數(cm^-1)值的拉曼光譜：2219cm^-1±2cm^-1；和(c)包括以下共振(ppm)值的¹³C固態NMR譜：148.3ppm±0.2ppm。

17.藥物組合物，其包含權利要求1至16中任一項的晶形及藥學上可接受的載體或賦形劑。