[發(fā)明專利]二聚膠原雜交肽和使用方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680019122.2
• 申請(qǐng)日: 2016-01-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107530454B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-10-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·凱斯勒;S·M·于;李旸
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 猶他大學(xué)研究基金會(huì)
• 主分類號(hào): A61K49/14
• 分類號(hào): A61K49/14;A61K49/00;C07K14/78
• 代理公司: 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 孫占華;張廣育

1.一種肽綴合物，其包含

a.活性劑；

b.間隔部分；和

c.二聚膠原雜交肽，其能夠結(jié)合膠原鏈形成三螺旋結(jié)構(gòu)，其包含

i.第一膠原雜交肽和第二膠原雜交肽；

ii.接頭；以及

iii.分支點(diǎn)，

其中所述接頭在所述膠原雜交肽與所述分支點(diǎn)之間；所述分支點(diǎn)連接于與所述第一膠原雜交肽連接的接頭和與第二膠原雜交肽連接的接頭；且所述間隔部分在所述活性劑與所述第一膠原雜交肽或第二膠原雜交肽之間；

其中所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽包含具有至少(GXY)_n的序列，其中G是甘氨酸，其中X和Y是任何氨基酸，并且其中n是在3與12之間的任何數(shù)目。

2.如權(quán)利要求1所述的肽綴合物，其中所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽相同。

3.如權(quán)利要求1所述的肽綴合物，其中所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽不同。

4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中X是脯氨酸、經(jīng)修飾脯氨酸、谷氨酸或天冬氨酸。

5.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中Y是經(jīng)修飾脯氨酸、賴氨酸或精氨酸。

6.如權(quán)利要求4所述的肽綴合物，其中Y是經(jīng)修飾脯氨酸、賴氨酸或精氨酸。

7.如權(quán)利要求4所述的肽綴合物，其中所述經(jīng)修飾脯氨酸是羥基脯氨酸或氟代脯氨酸。

8.如權(quán)利要求5所述的肽綴合物，其中所述經(jīng)修飾脯氨酸是羥基脯氨酸或氟代脯氨酸。

9.如權(quán)利要求6所述的肽綴合物，其中所述經(jīng)修飾脯氨酸是羥基脯氨酸或氟代脯氨酸。

10.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中甘氨酸被修飾為氮雜甘氨酸。

11.如權(quán)利要求4所述的肽綴合物，其中甘氨酸被修飾為氮雜甘氨酸。

12.如權(quán)利要求5所述的肽綴合物，其中甘氨酸被修飾為氮雜甘氨酸。

13.如權(quán)利要求6至9中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中甘氨酸被修飾為氮雜甘氨酸。

14.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

15.如權(quán)利要求4所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

16.如權(quán)利要求5所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

17.如權(quán)利要求6至9和11至12中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

18.如權(quán)利要求10所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

19.如權(quán)利要求13所述的肽綴合物，其中存在至少兩個(gè)接頭。

20.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的肽綴合物，其中所述接頭和所述分支點(diǎn)在所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽的C末端。

21.如權(quán)利要求4所述的肽綴合物，其中所述接頭和所述分支點(diǎn)在所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽的C末端。

22.如權(quán)利要求5所述的肽綴合物，其中所述接頭和所述分支點(diǎn)在所述第一膠原雜交肽和所述第二膠原雜交肽的C末端。