[發明專利]作為藥物的生物降解性聚合物內均質化系統的智能聚合物系統

在審

• 申請號: 201680019013.0
• 申請日: 2016-03-28
• 公開（公告）號: CN107427470A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 丁炯一;董藍心
• 申請（專利權）人: 諸必克株式會社
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/00;A61K47/69
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201
• 代理人: 宋融冰

1.一種經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，包含由藥物及生物降解性聚合物的組合形成的膠體粒子，上述生物降解性聚合物包含第一雙親媒性聚合物。

2.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述藥物為粉末形態。

3.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述藥物為結晶性、半結晶性或無定型藥物。

4.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述生物降解性聚合物除了包含上述第一雙親媒性聚合物之外，還包含選自由親水性聚合物、疏水性聚合物及第二雙親媒性聚合物組成組中的一種以上的聚合物。

5.根據權利要求1或4所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述第一雙親媒性聚合物或上述第二雙親媒性聚合物包含選自由聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮及殼聚糖組成的組中的一種以上。

6.根據權利要求4所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述親水性聚合物包含選自由透明質酸、羧甲基纖維素、甲基丙烯酸、甲基丙烯酸羥乙酯、丙烯酸乙酯、1-乙烯基-2-吡咯烷酮、丙烯酸2-甲酯、單甲基鄰苯二甲酸烯丙酯及磺胺乙基甲基丙烯酸銨組成的組中的一種以上作為單體。

7.根據權利要求4所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述疏水性聚合物選自由甲基丙烯酸甲酯、丙烯腈、甲基丙烯酰(三甲基甲硅烷氧基)硅烷及2，2，2-三氟乙基甲基組成的組中的一種以上作為單體。

8.根據權利要求4所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，在上述生物降解性聚合物中，(i)第一雙親媒性聚合物與親水性聚合物、(ii)第一雙親媒性聚合物與疏水性聚合物或(iii)第一雙親媒性聚合物與第二雙親媒性聚合物的重量比為20：1至1：20。

9.根據權利要求4所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，在上述生物降解性聚合物中，(i)第一雙親媒性聚合物與親水性聚合物、(ii)第一雙親媒性聚合物與疏水性聚合物或(iii)第一雙親媒性聚合物與第二雙親媒性聚合物的重量比為5：1至1：5。

10.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述膠體粒子為上述生物降解性聚合物包圍上述藥物的核殼結構。

11.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述膠體粒子借助上述藥物及上述生物降解性聚合物之間的化學鍵或化學性相互作用來使上述藥物相變，從而減小膠體粒子的大小。

12.根據權利要求1所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物，其特征在于，上述經皮藥物傳遞用粘性組合物不包含額外的溶劑。

13.一種經皮藥物傳遞用粘性組合物的制備方法，其特征在于，包括在包含第一雙親媒性聚合物的生物降解性聚合物中對藥物進行均質化來形成膠體粒子的步驟。

14.根據權利要求13所述的經皮藥物傳遞用粘性組合物的制備方法，其特征在于，上述均質化通過簡單分散、機械分散、超聲波分散或它們的組合來進行。

15.一種微結構體設備，其特征在于，

包括：

基板；以及

微結構體，形成于上述基板上，

上述微結構體由包含膠體粒子的經皮藥物傳遞用粘性組合物加工而成，上述膠體粒子由藥物及包含第一雙親媒性聚合物的生物降解性聚合物的組合形成。

16.根據權利要求15所述的微結構體設備，其特征在于，上述微結構體為微針、微型刀片、微刀、微纖維、微端絲、微探針、微倒鉤、微陣列或微電極。