[發明專利]用于制備取代的苯基異噁唑啉衍生物的方法有效
| 申請號： | 201680012930.6 | 申請日： | 2016-02-29 |
| 公開（公告）號： | CN107406394B | 公開（公告）日： | 2021-09-03 |
| 發明（設計）人： | C·馮克;J·D·海因里希;S·帕斯諾克;N·呂 | 申請（專利權）人： | 拜耳作物科學股份公司 |
| 主分類號： | C07D261/04 | 分類號： | C07D261/04;A01N43/80;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司 11285 | 代理人： | 周志明;鐘守期 |
| 地址： | 德國萊茵*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 制備 取代 苯基 異噁唑啉 衍生物 方法 | ||
本發明涉及一種用于制備取代的苯基異噁唑啉衍生物的方法。
本發明涉及一種用于制備取代的苯基異噁唑啉衍生物的方法。
取代的苯基異噁唑啉衍生物是生產活性農用化學品成分的有用中間體(參見，例如，WO 2008/013925、WO 2009/094407、WO 2010/123791)。
存在各種已知的制備該取代的苯基異噁唑啉衍生物的方法。
WO 2011/085170記載了例如一種通過氯肟與苯乙烯的[3+2]環加成以及在后階段的格氏加成(Grignard addition)和鹵化作用來制備這些苯基異噁唑啉衍生物的方法(方案1)。
該方法的缺點在于，不可以使用能夠與格氏試劑直接反應的其他官能團。
WO 2011/085170記載了例如一種通過氯肟與苯乙烯的[3+2]環加成以及在后階段的鹵化作用而制備這些苯基異噁唑啉衍生物的方法(方案2)。
該方法的缺點在于，制備所示的氯肟技術復雜。
WO 2011/072207記載了由苯乙烯開始，與含有所需的鹵代酮的氯肟的[3+2]環加成(方案3)。
該方法的缺點在于，制備所示氯肟技術困難，并且其需要大量過量。
WO 2008/013925記載了使二氯丙酮與亞硝酸叔丁酯反應，隨后與苯乙烯進行[3+2]環加成(方案4)。
該方法的缺點在于，無法獲得工業量的二氯丙酮，并且其與亞硝酸叔丁酯的反應由于安全因素而十分苛刻。
由于取代的苯基異噁唑啉衍生物作為用于合成新的活性農用化學品成分的單元的重要性，所要解決的問題是找到一種可以在工業規模上使用并且不昂貴的方法。還希望獲得具有高收率和高純度的特定的苯基異噁唑啉衍生物,從而使得目標化合物優選無須進行任何進一步的可能的復雜純化。
所述問題通過一種制備式(I)的取代的苯基異噁唑啉衍生物的方法來解決：
其中
R1為甲基、溴甲基或氯甲基；
R2為鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷基以及
R3為C1-C4-烷基磺?；趸1-C4-鹵代烷基磺?；趸?/p>
其特征在于，在步驟(i)中，在無機堿的存在下在有機非質子溶劑中，使式(II)的氯肟
其中R4為C1-C12-烷基，
與式(III)的苯乙烯反應，
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