[發明專利]ω3脂肪酸的自乳化組合物

有效

• 申請號: 201680006802.0
• 申請日: 2016-01-20
• 公開（公告）號: CN107405326B
• 公開（公告）日: 2021-06-15
• 發明（設計）人: 伊藤博光;藤井啟達;山縣基生;田中大地
• 申請（專利權）人: 持田制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/232
• 分類號: A61K31/232;A61K9/107;A61K9/66;A61K31/47;A61K31/505;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/44;A61P3/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 馬倩;李炳愛

1.醫藥組合物，其特征在于，以自乳化組合物的總量作為100質量%時，含有：

a)作為第一藥效成分的70~90質量%的二十碳五烯酸乙酯、

b)0.5~6質量%的水

c)1~29質量%的含有聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯以及聚氧乙烯氫化蓖麻油和/或聚氧乙烯蓖麻油的乳化劑

d)相對于二十碳五烯酸乙酯100質量份為1~25質量份的卵磷脂

e)作為第二藥效成分相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份含有0.01至1質量份的匹伐他汀或其鹽，或者相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份含有0.03至5質量份的瑞舒伐他汀或其鹽；

且

f)乙醇為所述自乳化組合物總量的4質量%以下、

g)多元醇為所述自乳化組合物總量的4質量%以下。

2.根據權利要求1所述的醫藥組合物，其中，所述乳化劑包含聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯蓖麻油。

3.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其中，所述匹伐他汀或瑞舒伐他汀或它們的鹽為匹伐他汀鈣或瑞舒伐他汀鈣。

4.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其中，所述卵磷脂為大豆卵磷脂。

5.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其中，所述聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯為單油酸聚氧乙烯(20)脫水山梨糖醇。

6.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其中，所述聚氧乙烯蓖麻油為聚乙二醇35蓖麻油。

7.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其中，所述醫藥組合物在一次的處方量中包含0.5~4g的二十碳五烯酸乙酯和0.3~4mg的匹伐他汀或其鹽，或包含0.5~4g的二十碳五烯酸乙酯和0.8~20mg的瑞舒伐他汀或其鹽。

8.根據權利要求1或2所述的醫藥組合物，其特征在于，以自乳化組合物的總量作為100質量%時，含有：

a)作為第一藥效成分的70~90質量%的二十碳五烯酸乙酯、

b)0.5~6質量%的水、

c)5~24質量%的為聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯和聚氧乙烯蓖麻油的乳化劑、

d)相對于二十碳五烯酸乙酯100質量份為1~25質量份的卵磷脂

e)作為第二藥效成分的相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份為0.01至1質量份的匹伐他汀或其鹽、或相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份為0.03至5質量份的瑞舒伐他汀或其鹽；

且

f)相對于所述聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯100質量份，所述聚氧乙烯蓖麻油為120質量份以下，

g)乙醇為所述自乳化組合物總量的4質量%以下，

h)多元醇為所述自乳化組合物總量的4質量%以下。

9.經膠囊化的醫藥組合物，其為將下述醫藥組合物作為內溶液而保持在膠囊中的經膠囊化的醫藥組合物，所述醫藥組合物的特征在于，以自乳化組合物的總量作為100質量%時，含有：

a)作為第一藥效成分的70~90質量%的二十碳五烯酸乙酯、

b)0.5~6質量%的水、

c)1~29質量%的含有聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯以及聚氧乙烯氫化蓖麻油和/或聚氧乙烯蓖麻油的乳化劑、

d)相對于二十碳五烯酸乙酯100質量份為1~25質量份的卵磷脂

e)作為第二藥效成分的相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份為0.01至1質量份的匹伐他汀或其鹽、或相對于所述二十碳五烯酸乙酯100質量份為0.03至5質量份的瑞舒伐他汀或其鹽；

且

f)乙醇和/或多元醇為自乳化組合物總量的4質量%以下，

所述醫藥組合物通過硬膠囊和/或軟膠囊而進行膠囊化。

10.根據權利要求9所述的經膠囊化的醫藥組合物，其特征在于，所述軟膠囊的膠囊覆膜包含明膠。