[發明專利]包含非甾體類抗炎藥(NSAID)和孕激素化合物的藥物遞送系統及其制備方法

有效

• 申請號: 201680006751.1
• 申請日: 2016-01-20
• 公開（公告）號: CN107205921B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: H·尤卡賴寧;J·皮拉杰;S·霍姆伯格;T·瓦洛;A-L·洪卡;J·霍蘭德
• 申請（專利權）人: 拜耳股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/567;A61P15/18;B29C64/106;B33Y80/00;B33Y10/00;A61K31/405
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 曲蕾;鐘守期

1.一種包含非甾體類抗炎藥(NSAID)和孕激素化合物的子宮內遞送系統，其特征在于，抗炎活性化合物包含在框架材料中，且孕激素化合物包含在與所述框架相連的硅基貯器中，其中所述框架由具有16重量％的乙酸乙烯酯含量的乙烯乙酸乙烯酯共聚物組成。

2.權利要求1的子宮內遞送系統，其中所述NSAID為吲哚美辛。

3.權利要求1的子宮內遞送系統，其中具有孕激素活性的化合物為左炔諾孕酮。

4.一種制備作為權利要求1的子宮內遞送系統的部件的框架的方法，其特征在于，在3D打印方法條件下處理具有16重量％的乙酸乙烯酯含量的乙烯乙酸乙烯酯共聚物和非甾體類抗炎活性化合物的混合物。

5.權利要求4的方法，其中子宮內遞送系統用于在長時間段內控制孕激素或具有孕激素活性的藥物的釋放，并處于避孕所需的水平，且所述系統包含機身結構和至少一個硅基貯器，所述貯器包含芯和任選地包裹芯的膜，所述芯和膜基本上由相同或不同的聚合物組合物組成，其特征在于，所述子宮內遞送系統包含左炔諾孕酮作為孕激素或具有孕激素活性的藥物。

6.權利要求4的方法，其特征在于，所述非甾體類抗炎活性化合物為吲哚美辛。

7.權利要求6的方法，其中吲哚美辛的范圍為5-40重量％。

8.權利要求7的方法，其中吲哚美辛的量為5或15或30重量％。

9.權利要求6、7或8的方法，其中所述吲哚美辛為無定形的吲哚美辛或α-吲哚美辛。