[發明專利]兩親性聚合物

有效

• 申請號: 201680003791.0
• 申請日: 2016-09-23
• 公開（公告）號: CN107001639B
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發明（設計）人: 尹正愛;金秀靜;李鮮和;沈愚先;尹圣琇;朱昶奐;金貞雅;姜來圭
• 申請（專利權）人: 株式會社LG化學;株式會社LG生活健康
• 主分類號: C08G81/00
• 分類號: C08G81/00;C08F293/00;A61K8/02;A61K8/06;A61K8/72;A61K9/107;A61K9/51
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;趙丹

本申請涉及兩親性聚合物及其制備方法。此外，本申請涉及包含由兩親性聚合物包封的藥物的膠束和包含其的組合物。根據本申請的兩親性聚合物具有優異的藥物包封特性和在水溶液中良好的分散特性。

相關申請的交叉引用

本申請要求于2015年11月25日提交的韓國專利申請第10-2015-0165873號的優先權和權益，其公開內容通過引用整體并入本文。

背景技術

1.技術領域

本申請涉及兩親性聚合物、其制備方法、包含所述兩親性聚合物的膠束和其組合物。

2.相關技術

在藥物和化妝品領域中，需要開發能夠將對皮膚有效的各種物質穩定地負載到產品中并且通過有效地作用于皮膚來改善皮膚狀況的制劑。

然而，大多數藥物由于不溶性或不穩定性而與其他物質結合或反應，從而使整個體系不穩定。

因此，已開發了用于將有效藥物更加穩定且容易地負載到制劑中的各種技術，并且技術的實例包括通過使乳液顆粒形成納米級顆粒而制備的納米乳液，通過磷脂的自組裝特性制備的脂質體，通過使固體脂質形成納米顆粒而獲得的固體脂質納米顆粒，具有經表面活性劑穩定的界面的聚合物納米顆粒，等等。

然而，從靶藥物的不溶性問題和根據分散特性來改善經皮吸收效果的角度來看，這些納米顆粒也具有許多問題。

相關技術文獻

(專利文獻)JP特開專利公開第2009-155282號

發明內容

本申請提供了能夠有效包封藥物并具有優異分散特性的兩親性聚合物及其制備方法。

此外，本申請提供了膠束和包含所述膠束的組合物，所述膠束包含有效分散在水或油中并且能夠表現出優異的經皮吸收特性的兩親性聚合物。

本申請涉及兩親性聚合物和膠束。所述膠束包含由兩親性聚合物包封的藥物。

根據本申請的兩親性聚合物為嵌段共聚物，其可以表現出相分離特性，通過其自組裝特性有效地包封藥物，并且還可以在具有優異的分散特性時被包含在藥物組合物或化妝品組合物中。

在本申請中，術語“兩親性聚合物”可指具有不同物理特性(例如，不同溶解度參數)的區域的聚合物，并且其實例可為包含親水性區域和疏水性區域二者的聚合物。

在本申請中，術語“親水性或疏水性區域”是指例如在形成嵌段時以以下狀態包含在聚合物中的區域：各區域可以被確定為相分離的并且各區域的親水性或疏水性程度是相對的。

在本申請中，術語“自組裝特性”是指兩親性聚合物在溶液中自發地進行精細相分離以具有規則且均勻的尺寸的現象。

根據本申請的兩親性聚合物包含第一嵌段(A)以及與第一嵌段(A)相分離的第二嵌段(B)。此外，第二嵌段(B)包含均聚物的溶解度參數小于10.0(cal/cm³)^1/2的丙烯酸類單體或乙烯基類單體的聚合單元(B1)和具有能夠形成氫鍵的官能團的可聚合單體的聚合單元(B2)。

根據本申請的兩親性聚合物包含兩種嵌段，所述兩種嵌段彼此相分離并且在疏水性區域中具有含有官能團的可聚合單體的聚合單元，并且因此具有顯著的藥物負載能力，從而實現膠束的穩定。

在本申請中，術語“彼此相分離”表示在不施加外部作用時第一嵌段與第二嵌段彼此不混合并且形成其各自的嵌段的狀態。

根據本申請的兩親性聚合物包含第一嵌段(A)以及與第一嵌段(A)相分離的第二嵌段(B)。