[發(fā)明專利]兩親性聚合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680003791.0
• 申請日: 2016-09-23
• 公開（公告）號: CN107001639B
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 尹正愛;金秀靜;李鮮和;沈愚先;尹圣琇;朱昶奐;金貞雅;姜來圭
• 申請（專利權(quán)）人: 株式會社LG化學(xué);株式會社LG生活健康
• 主分類號: C08G81/00
• 分類號: C08G81/00;C08F293/00;A61K8/02;A61K8/06;A61K8/72;A61K9/107;A61K9/51
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;趙丹

1.一種膠束，包含兩親性聚合物和由所述兩親性聚合物包封的藥物，

所述兩親性聚合物包含：

第一嵌段A；以及

第二嵌段B，所述第二嵌段B是與所述第一嵌段A相分離的并且包含均聚物的溶解度參數(shù)小于10.0(cal/cm³)^1/2的丙烯酸類單體或乙烯基類單體的聚合單元B1和具有能夠形成氫鍵的官能團(tuán)的可聚合單體的聚合單元B2，

其中在所述第二嵌段B中，所述均聚物的溶解度參數(shù)小于10.0(cal/cm³)^1/2的丙烯酸類單體或乙烯基類單體的聚合單元B1與所述具有能夠形成氫鍵的官能團(tuán)的可聚合單體的聚合單元B2的重量比B1:B2為1:9至9:1，

其中所述兩親性聚合物的第二嵌段與所述藥物相鄰，

其中所述藥物包括不溶性生物活性物質(zhì)，以及

其中所述不溶性生物活性物質(zhì)為選自以下的一種或更多種：染料木黃酮、黃豆苷元、葫蘆素、別歐前胡素或其衍生物；多酚；及它們的混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述第一嵌段A包含溶解度參數(shù)為10.0(cal/cm³)^1/2或更大的聚合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述第一嵌段A為選自以下的一種或更多種：聚乙二醇、聚乙二醇-丙二醇共聚物、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯亞胺。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述丙烯酸類單體為由下式1或2表示的化合物：

[式1]

[式2]

其中，在式1和2中，Q為氫或烷基，

在式1中，B為具有一個或更多個碳原子的線性或支化烷基、脂環(huán)族烴基、芳族取代基、或者羧基，以及

在式2中，R₁和R₂各自獨立地表示氫、具有一個或更多個碳原子的線性或支化烷基、脂環(huán)族烴基、或者芳族取代基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的膠束，其中，在式1中，Q為氫或具有1至4個碳原子的烷基，以及B為具有一個或更多個碳原子的烷基或者具有6至12個碳原子的脂環(huán)族烴基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述乙烯基類單體為由下式3或4表示的化合物：

[式3]

其中，在式3中，X為氮原子或氧原子，Y為羰基或單鍵，R₃和R₅各自獨立地表示氫或烷基，R₃和R₅彼此連接形成亞烷基，以及R₄為烯基，但是當(dāng)X為氧原子時，R₃不存在；

[式4]

其中，在式4中，R₆、R₇和R₈各自獨立地表示氫或烷基，以及R₉為氰基或芳族取代基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述官能團(tuán)為羥基、胺基、硝基、氨基、酰亞胺基、烷氧基硅烷基或氰基。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中所述兩親性聚合物以不同的嵌段比A:B包含所述第一嵌段A和所述第二嵌段B。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的膠束，其中所述兩親性聚合物以1:9至9:1的嵌段比A:B包含所述第一嵌段A和所述第二嵌段B。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的膠束，其中所述兩親性聚合物以3:7至7:3的嵌段比A:B包含所述第一嵌段A和所述第二嵌段B。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束，其中平均粒徑為1nm至10000nm。

12.一種用于制備顆粒的組合物，包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠束。