[發明專利]一種酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑及制備方法

有效

• 申請號: 201611270158.6
• 申請日: 2016-12-30
• 公開（公告）號: CN108261410B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 張衛元;李子彬;張可榮;劉志濱;楊飛;高經緯
• 申請（專利權）人: 武漢回盛生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/7048;A61K47/61;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 余曉雪

1.一種酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑，由酒石酸泰萬菌素包合物內芯和包裹在內芯外的包衣層組成，其特征在于：所述包衣層的組成由內向外依次為隔離層、腸溶層，

所述酒石酸泰萬菌素包合物內芯包括如下重量份數的原料制成：

酒石酸 0.5-1份

聚乙烯吡咯烷酮PVP-K30 3份

酒石酸泰萬菌素 50份

羥丙基-β-環糊精 40-50份

麥芽糊精 20份

葡萄糖 50-75份

隔離層選自微粉硅膠和羥丙基甲基纖維素，其質量比為4-5：10；

腸溶層選自丙烯酸樹脂L100-55、檸檬酸三丁酯、滑石粉和氫氧化鈉，其質量比為100：6：12：0.2；

所述的酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑的制備方法，包括如下步驟：

（1）將酒石酸和聚乙烯吡咯烷酮PVP-K30加入到水中，酒石酸、聚乙烯吡咯烷酮PVP-K30和水的質量比為0.5-1：3:50，加熱至50℃溶解，配制成溶液A；

（2）將酒石酸泰萬菌素加入溶液A中，酒石酸泰萬菌素與溶液A中水的質量比為1:1，保持50℃溫度，攪拌15min，制成酒石酸泰萬菌素溶液；

（3）將羥丙基-β-環糊精溶解于水中，羥丙基-β-環糊精與水質量比為0.4-0.5：1，配制成溶液B；

（4）將酒石酸泰萬菌素溶液加入溶液B中，攪拌混合30min后，得酒石酸泰萬菌素包合物溶液；

（5）將麥芽糊精加入步驟（4）中酒石酸泰萬菌素包合物溶液中，攪拌溶解得含藥的粘合劑；

（6）將葡萄糖置于流化床包衣機內，噴入步驟（5）中得到的含藥粘合劑，形成顆粒后干燥30分鐘，篩選40-60目顆粒，得酒石酸泰萬菌素包合物內芯；

（7）包裹隔離層：配制5wt%羥丙基甲基纖維素水溶液，稱取一定量的微粉硅膠與羥丙基甲基纖維素水溶液混合均勻后，通過流化床包衣機噴涂到步驟（6）所得的酒石酸泰萬菌素包合物內芯包裹成隔離層，所得微丸增重4%-6%，干燥1小時后，所得隔離微丸備用；

包裹腸溶層：稱取一定量丙烯酸樹脂L100-55、檸檬酸三丁酯、滑石粉和氫氧化鈉加入水中，混合均勻，配制得腸溶包衣液，將步驟（7）所得的隔離微丸加入流化床包衣機中，噴入腸溶包衣液至丸重增加16-22%，得到泰萬菌素包合腸溶制劑。

2.根據權利要求1所述酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑，其特征在于所述流化床包衣機為DLB-60底噴流化床包衣機。

3.根據權利要求1所述酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑，其特征在于：步驟（6）中流化床包衣機制粒的進風溫度為80℃，風機頻率為35Hz，噴液頻率為85Hz。

4.根據權利要求1所述酒石酸泰萬菌素包合腸溶制劑，其特征在于：步驟（7）和（8）中流化床包衣機進風溫度為85℃，風機頻率為40Hz，噴液頻率為30Hz，噴入包衣液處理，包衣后繼續流化干燥30分鐘。